TUG-424 (CAS 1082058-99-8)

O TUG-424 é um agonista potente e seletivo do receptor de ácidos graxos livres 1 (FFA1) ou GPR40. Estudos demonstraram que o TUG-424, em uma concentração de 100nM, aumenta efetivamente a secreção de insulina estimulada por glicose em células INS-1E. O FFA1 (GPR40) é expresso predominantemente nas células β pancreáticas e é ativado por ácidos graxos de cadeia média e longa. Esse receptor desempenha um papel crucial na amplificação da secreção de insulina estimulada pela glicose. O CAY10587 é outro agonista seletivo do FFAR1 (GPR40), apresentando um valor de EC50 de 32 nM. Notavelmente, ele não afeta outros receptores relacionados, como FFAR2 (GPR43) ou FFAR3 (GPR41). O CAY10587, em uma concentração de 100 nM, aumenta efetivamente a secreção de insulina estimulada por glicose em células INS-1E. O TUG-424, atuando como um agonista potente e seletivo do FFA1, é promissor na exploração da função do FFA1 em doenças metabólicas. Ele demonstrou a capacidade de aumentar a secreção de insulina estimulada por glicose em uma concentração de 100 nM em uma linha de células beta de ratos e ilhotas isoladas de camundongo por meio da ativação de FFA1.