ZRSR2 Inibidores

Os inibidores comuns do ZRSR2 incluem, entre outros, Pladienolide B CAS 445493-23-2, Spliceostatin A CAS 391611-36-2, FR901464 CAS 146478-72-0, Madrasin CAS 374913-63-0 e Herboxidiene CAS 142861-00-5.

Os inibidores químicos do ZRSR2 têm como alvo a maquinaria de splicing da célula, especificamente o complexo SF3b, que é crucial para o splicing correto do pré-mRNA em mRNA maduro. Pladienolide B, E7107, Sudemycin D6, Meayamycin, Spliceostatin A e H3B-8800 apresentam uma forte interação com o complexo SF3b. Ao ligarem-se a este complexo, estes compostos perturbam a sua função normal. A ligação do Pladienolide B, por exemplo, leva à perturbação da função do spliceossoma, que é crucial para a atividade de splicing do ARN, na qual o ZRSR2 desempenha um papel. Do mesmo modo, o E7107, um derivado da pladienolida, partilha este mecanismo de ação, ligando-se ao complexo SF3b e inibindo a atividade de splicing do ZRSR2. A Sudemicina D6 e a Meayamicina, por outro lado, visam o complexo SF3b mais diretamente e interferem com a sua função, que é essencial para o papel do ZRSR2 no splicing do ARN. A espliceostatina A interage com o complexo e prejudica a sua função, levando à inibição das actividades de splicing que envolvem o ZRSR2. O H3B-8800 liga-se preferencialmente ao complexo SF3b, interrompendo a sua função e inibindo assim o papel do ZRSR2 no splicing.

Inibidores químicos adicionais como FR901464, Madrasin, Tetrocarcin A, Herboxidiene, Isoginkgetin e Placetin A também impedem a função do complexo SF3b e, consequentemente, a atividade do ZRSR2 no splicing do ARN. O FR901464 tem como alvo o complexo SF3b, inibindo a sua função, que é crítica para o papel do ZRSR2 no splicing. A madrasina e a tetrocarcina A ligam-se ao complexo SF3b e perturbam a sua função, inibindo assim a participação do ZRSR2 no splicing do ARN. A herboxidina, à semelhança dos outros inibidores, tem como alvo o complexo SF3b, resultando na inibição das actividades de splicing em que o ZRSR2 está envolvido. A isoginkgetina, um biflavonóide, inibe indiretamente o splicing, afectando o spliceossoma, o que poderia perturbar a função do ZRSR2 no processo de splicing. Por último, sabe-se que a placetina A interage com os componentes do spliceossoma, inibindo assim potencialmente a função do ZRSR2 ao prejudicar a maquinaria de splicing. Cada um destes químicos interage com o complexo SF3b ou com o spliceossoma de uma forma que perturba o papel essencial do ZRSR2 no processo de splicing do ARN, levando à sua inibição funcional.