Os inibidores do VRL-1 incluem um conjunto diversificado de compostos que influenciam a atividade do canal iónico VRL-1 (TRPV2), principalmente através de vias indirectas. Estes inibidores funcionam através da modulação de vários mecanismos celulares e vias de sinalização, afectando assim o canal TRPV2. Esta classe inclui substâncias químicas como o Tranilast, que inibe diretamente o TRPV2 ao diminuir a sua permeabilidade ao cálcio. Outros membros desta classe, como a ranolazina, modulam a homeostase do cálcio e os canais de cálcio operados pelos receptores, influenciando indiretamente a atividade do TRPV2.
Para ilustrar ainda mais a diversidade desta classe, temos o Pyr3 e o ML204, inibidores selectivos dos canais TRPC3 e TRPC4, respetivamente, que influenciam o TRPV2 através do seu papel na sinalização do cálcio. A Xestospongina C, que tem como alvo o recetor IP3, e a Nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio do tipo L, mostram a interação entre diferentes vias relacionadas com o cálcio e a inibição do TRPV2. O mibefradil e o La3+ fornecem exemplos adicionais, visando os canais de cálcio do tipo T e vários canais de cálcio, respetivamente, afectando assim a atividade do TRPV2. O ácido flufenâmico e o verapamil, embora conhecidos principalmente pelos seus papéis como anti-inflamatórios e bloqueadores dos canais de cálcio, respetivamente, demonstram o impacto de largo espetro nos canais iónicos e na sinalização do cálcio que pode levar à inibição indireta do TRPV2. Esta classe de produtos químicos sublinha a complexidade de atacar canais iónicos como o TRPV2, destacando a natureza interligada das vias de sinalização celular e o intrincado equilíbrio da regulação dos canais iónicos no ambiente celular.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Sabe-se que o tranilast inibe diretamente a atividade do canal TRPV2. Consegue-o ligando-se ao canal, o que leva a uma diminuição da permeabilidade do canal aos iões de cálcio, inibindo assim a sua função. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
A ranolazina, utilizada principalmente no tratamento da angina, inibe as correntes tardias de sódio nas células cardíacas. A sua inibição das correntes de sódio pode modular indiretamente a homeostase do cálcio, inibindo potencialmente a atividade do TRPV2, que é sensível aos níveis de cálcio intracelular. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
O Pyr3 é um inibidor potente e seletivo dos canais TRPC3. A sua inibição dos canais TRPC3 pode modular a sinalização do cálcio na célula, inibindo indiretamente a atividade do TRPV2. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
O ML204 é um novo inibidor seletivo dos canais TRPC4. Ao inibir o TRPC4, o ML204 pode influenciar a via global de sinalização do cálcio, inibindo potencialmente a atividade do TRPV2. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
A xestospongina C é um inibidor do recetor IP3, que desempenha um papel crucial na libertação de cálcio das reservas intracelulares. Ao inibir este recetor, pode modular a sinalização do cálcio, inibindo assim potencialmente a atividade do TRPV2. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio, inibe principalmente os canais de cálcio do tipo L. A sua modulação do influxo de cálcio pode inibir indiretamente a função do TRPV2 devido à interconexão das vias de sinalização do cálcio. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
O ácido flufenâmico, um medicamento anti-inflamatório não esteroide, pode inibir vários canais iónicos. A sua modulação da atividade dos canais iónicos pode influenciar as vias de sinalização celular, inibindo assim indiretamente o TRPV2. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil, outro bloqueador dos canais de cálcio, afecta principalmente os canais de cálcio do tipo L. A sua inibição destes canais pode levar a uma ativação sustentada das vias de sinalização afectadas pela DUSP. A sua inibição destes canais pode levar a uma alteração da sinalização do cálcio nas células, podendo inibir indiretamente a atividade do TRPV2. |