Vmn2r56 Ativadores
Os activadores comuns do Vmn2r56 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e o IBMX CAS 28822-58-4.
Os activadores químicos do Vmn2r56 utilizam vários mecanismos para aumentar a atividade da proteína, todos convergindo para um mensageiro intracelular comum: o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). A forskolina, um ativador direto da adenilato ciclase, eleva os níveis de AMPc nas células, levando à ativação da proteína quinase A (PKA). Uma vez activada, a PKA fosforila o Vmn2r56, facilitando assim a sua atividade funcional. Do mesmo modo, o isoproterenol e a epinefrina, através das suas interacções com os receptores beta-adrenérgicos, e o alprostadil, através da estimulação direta da adenilato ciclase, provocam um aumento do AMPc e a subsequente fosforilação do Vmn2r56 mediada pela PKA. A histamina, ao atuar nos receptores H2, segue uma via semelhante, aumentando o AMPc na célula e conduzindo à ativação da PKA e subsequente fosforilação do Vmn2r56.
Por outro lado, um grupo de substâncias químicas actua inibindo as fosfodiesterases, que são enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao inibir estas enzimas, a concentração intracelular de AMPc permanece elevada durante um período mais longo, mantendo assim a atividade da PKA. O IBMX actua como um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, enquanto o Rolipram, a Cilostamida, a Vinpocetina, o Zaprinast e a Anagrelida são mais selectivos na inibição das fosfodiesterases 4, 3, 1, 5 e 3, respetivamente. A ativação persistente da PKA por estes níveis elevados de AMPc leva à fosforilação contínua do Vmn2r56, o que resulta na ativação sustentada da proteína. Assim, os activadores químicos do Vmn2r56, através das suas diversas acções nas vias do AMPc e da PKA, asseguram a fosforilação e a ativação desta proteína, realçando a centralidade destas moléculas de sinalização na regulação do Vmn2r56.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol liga-se e ativa os receptores beta-adrenérgicos, que por sua vez activam as proteínas Gs e estimulam a atividade da adenilato ciclase. O aumento resultante dos níveis de AMPc leva à ativação da PKA, que pode então fosforilar e ativar o Vmn2r56. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina ativa os receptores adrenérgicos, desencadeando a ativação da adenilato ciclase através do acoplamento da proteína Gs. Isto aumenta o AMPc intracelular, activando assim a PKA. A PKA pode fosforilar o Vmn2r56, levando à sua ativação funcional. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
A histamina, através da ação nos receptores H2, estimula a adenilato ciclase, resultando em níveis elevados de AMPc. Este aumento do AMPc ativa a PKA, que é então capaz de fosforilar e ativar o Vmn2r56. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX actua como um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, impedindo a degradação do AMPc. Esta ação indireta eleva os níveis de AMPc, que ativa a PKA. A PKA activada pode fosforilar o Vmn2r56, levando à sua ativação funcional. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
O rolipram inibe seletivamente a fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a um aumento dos níveis de AMPc nas células. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar o Vmn2r56, resultando na ativação da proteína. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3 (PDE3). Ao inibir a PDE3, a cilostamida aumenta os níveis de AMPc, aumentando assim a ativação da PKA. A PKA, uma vez activada, pode fosforilar e ativar o Vmn2r56. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina inibe a fosfodiesterase 1 (PDE1), levando a um aumento do AMPc na célula. Os níveis elevados de AMPc activam a PKA, que depois fosforila e ativa o Vmn2r56. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
A anagrelida é um inibidor da fosfodiesterase 3 (PDE3), que aumenta os níveis de AMPc e, por conseguinte, ativa a PKA. A PKA activada pode fosforilar o Vmn2r56, levando à sua ativação funcional. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
O alprostadil estimula diretamente a adenilato ciclase, o que aumenta a produção de cAMP. O aumento do AMPc ativa a PKA e, subsequentemente, a PKA fosforila o Vmn2r56, levando à sua ativação. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
O zaprinast inibe as fosfodiesterases, nomeadamente a PDE5, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc ativa a PKA, e esta ativação permite à PKA fosforilar o Vmn2r56, o que resulta na sua ativação funcional. | ||||||