Vmn2r49 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r49 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores químicos do Vmn2r49 incluem uma variedade de compostos que exercem a sua influência principalmente através da modulação da via de sinalização cAMP-PKA. A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, que catalisa a conversão de ATP em cAMP. O aumento dos níveis de cAMP leva à ativação da proteína quinase A (PKA). Uma vez activada, a PKA pode fosforilar proteínas alvo, incluindo o Vmn2r49, activando-o assim. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, eleva os níveis de AMPc na célula, resultando na ativação da PKA, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o Vmn2r49. A epinefrina, que se liga aos receptores adrenérgicos, e a histamina, através da interação com os receptores H2, resultam ambas num aumento da produção de AMPc. Este aumento do AMPc também leva à ativação da PKA, seguindo a cascata semelhante que culmina na ativação do Vmn2r49.

Mais abaixo na lista, o Glucagon, através da sua própria interação com o recetor, e o IBMX, ao inibir as fosfodiesterases de forma não específica, contribuem para o aumento dos níveis de AMPc e para a ativação sustentada da PKA, que pode ativar o Vmn2r49. O Rolipram e a Cilostamida, como inibidores da PDE4 e da PDE3, respetivamente, impedem a degradação do AMPc, potenciando ainda mais a ativação da PKA e a subsequente fosforilação e ativação do Vmn2r49. A Vinpocetina e a Anagrelida, através da inibição da PDE1 e PDE3, também elevam os níveis de AMPc, levando à ativação da Vmn2r49 mediada pela PKA. O Alprostadil actua estimulando diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc e activando a PKA, que por sua vez ativa o Vmn2r49. Por último, a dopamina interage com os seus receptores para aumentar os níveis de AMPc, o que pode ativar a PKA, facilitando assim a fosforilação e a ativação do Vmn2r49 na via de sinalização do recetor da dopamina. Cada uma destas substâncias químicas, ao aumentar os níveis de AMPc ou ao inibir a sua degradação, assegura a ativação da PKA, que é uma quinase essencial capaz de ativar o Vmn2r49 através da fosforilação.