Os activadores químicos do Vmn2r112 desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares que culminam na ativação desta proteína. A forskolina, conhecida pela sua estimulação direta da adenilil ciclase, provoca um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. Esta elevação do AMPc é uma etapa crucial, pois conduz à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA procede então à fosforilação do Vmn2r112, que é uma modificação essencial para a ativação da proteína. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e catalisa a produção de AMPc. Este aumento do AMPc imita a ação da forskolina, activando a PKA, que por sua vez fosforila o Vmn2r112. A epinefrina e a norepinefrina também se ligam aos receptores beta-adrenérgicos, iniciando a mesma cascata que resulta na ativação do Vmn2r112 através da fosforilação pela PKA.
Um conjunto diversificado de moléculas influencia a atividade do Vmn2r112 através de várias vias que convergem para a produção de AMPc e subsequente ativação da PKA. A histamina, ao ligar-se aos receptores H2, a dopamina através dos receptores do tipo D1 e o glucagon através do seu recetor específico, estimulam a adenilil ciclase, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA, resultando, em última análise, na fosforilação do Vmn2r112. Os inibidores da fosfodiesterase, como o IBMX, a cilostamida, o rolipram e a anagrelida, elevam os níveis de AMPc, impedindo a sua degradação, assegurando assim a ativação da PKA e a subsequente fosforilação do Vmn2r112. A prostaglandina E1 (PGE1), também conhecida como Alprostadil, liga-se adicionalmente aos seus receptores e provoca um aumento do AMPc, levando à ativação da PKA e à fosforilação do Vmn2r112. Coletivamente, estes activadores químicos utilizam o eixo de sinalização cAMP-PKA para modular a atividade do Vmn2r112 através da fosforilação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMP cíclico (AMPc). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode ativar o Vmn2r112 por fosforilação no seu domínio regulador. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, uma catecolamina sintética e agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, estimulando a produção de AMPc através da ativação da adenilil ciclase. O aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar o Vmn2r112. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, provocando um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, que ativa a PKA. A PKA pode então fosforilar e levar à ativação do Vmn2r112. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
A norepinefrina liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, conduzindo de forma semelhante a um aumento do AMPc intracelular e à ativação da PKA, que pode então fosforilar e ativar o Vmn2r112. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, ao interagir com os receptores H2, resulta num aumento da produção de cAMP. A subsequente ativação da PKA pode levar à fosforilação e ativação do Vmn2r112. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina liga-se aos seus receptores, nomeadamente aos receptores do tipo D1, que estimulam a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc. Este aumento pode ativar a PKA, que, por sua vez, pode ativar o Vmn2r112 através de fosforilação. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX actua como um inibidor não específico das fosfodiesterases, impedindo a degradação do AMPc. Níveis mais elevados de AMPc resultam na ativação da PKA, que pode então fosforilar e ativar o Vmn2r112. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida inibe seletivamente a fosfodiesterase 3 (PDE3), levando a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar o Vmn2r112. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram, um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que ativa a PKA. A PKA activada pode fosforilar e ativar o Vmn2r112. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
A PGE1, também conhecida como Alprostadil, liga-se aos receptores de prostaglandinas, levando a um aumento dos níveis de AMPc. A ativação da PKA pelo AMPc pode levar à fosforilação e ativação do Vmn2r112. | ||||||