Vmn1r157 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn1r157 incluem, entre outros, o Propranolol CAS 525-66-6, o Losartan CAS 114798-26-4, a Risperidona CAS 106266-06-2, o U-0126 CAS 109511-58-2 e a Charybdotoxina CAS 95751-30-7.

Os inibidores de Vmn1r157 não são definidos pela interação direta com o recetor Vmn1r157, mas pela sua capacidade de modular várias vias de sinalização e processos celulares que estão a montante ou a jusante da atividade do recetor. Estas substâncias químicas actuam em diferentes alvos moleculares, desempenhando cada um deles um papel na regulação da sinalização mediada por GPCR. Por exemplo, o Propranolol e o Losartan têm como alvo outros GPCRs e podem, assim, influenciar o ambiente global de sinalização em que o Vmn1r157 funciona, levando potencialmente a uma diminuição da atividade funcional do Vmn1r157 devido a níveis alterados de segundos mensageiros ou a uma interação entre receptores. A risperidona, ao modular a atividade dos GPCR dopaminérgicos, pode afetar o equilíbrio dos neurotransmissores e os padrões de dessensibilização dos receptores, influenciando possivelmente as respostas que o Vmn1r157 pode mediar.

Inibidores como o U0126, a Wortmannin, o Y-27632 e o KN-62 têm como alvo enzimas que fazem parte das cascatas de sinalização iniciadas pelos GPCRs, podendo assim afetar a sinalização do Vmn1r157 através da alteração do estado de fosforilação de moléculas de sinalização chave ou da alteração da dinâmica do cálcio que é crucial para a função dos GPCRs. A Charybdotoxina e a Aminoguanidina podem alterar o ambiente iónico ou os níveis de pequenas moléculas sinalizadoras como o óxido nítrico, respetivamente, o que pode ter amplos efeitos nas respostas celulares mediadas por GPCR. A espironolactona, o dasatinib e o GF 109203X têm como alvo os receptores hormonais e as cinases, respetivamente, demonstrando como a alteração da atividade enzimática, da expressão genética e de outros processos celulares pode influenciar indiretamente a função dos GPCR, incluindo o Vmn1r157.