VCAC3 Inibidores

Os inibidores comuns do VCAC3 incluem, entre outros, o Diltiazem CAS 42399-41-7, o Verapamil CAS 52-53-9, a Nifedipina CAS 21829-25-4, a ω-Agatoxina IVA CAS 145017-83-0 e a Ryanodina CAS 15662-33-6.

Os inibidores químicos do VCAC3 incluem uma variedade de compostos que visam diferentes aspectos da sinalização do cálcio e dos canais iónicos dependentes da voltagem, componentes essenciais da função do VCAC3. A tetrodotoxina é conhecida pela sua capacidade de inibir seletivamente os canais de sódio dependentes da voltagem. Ao bloquear estes canais, a tetrodotoxina impede o início de alterações do potencial elétrico cruciais para a atividade da VCAC3, inibindo assim diretamente a proteína. Do mesmo modo, a ω-Conotoxina GVIA e a ω-Agatoxina IVA visam especificamente os canais de cálcio; a ω-Conotoxina GVIA inibe os canais de cálcio do tipo N, enquanto a ω-Agatoxina IVA inibe os canais de cálcio do tipo P/Q. Ambas as acções servem para reduzir o influxo de cálcio, um estímulo vital para a função normal da VCAC3, inibindo assim a atividade da proteína. Outro inibidor, o Diltiazem, juntamente com o Verapamil e a Nifedipina, bloqueia os canais de cálcio do tipo L, o que consequentemente diminui os níveis de cálcio intracelular e inibe as vias de sinalização que, de outra forma, regulariam a atividade da VCAC3.

O envolvimento adicional na regulação do cálcio é observado com a Ryanodina, que perturba a função dos receptores de rianodina que fazem parte integrante da libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático. Esta perturbação inibe o VCAC3, alterando a dinâmica do cálcio no interior da célula. A tapsigargina segue uma abordagem semelhante ao inibir a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando à depleção das reservas de cálcio do ER e à subsequente inibição do VCAC3. O composto 2-APB actua para inibir os receptores IP3 e os canais de cálcio operados por armazéns, diminuindo a concentração de cálcio intracelular, um elemento necessário para o funcionamento do VCAC3. O SKF-96365 também desempenha um papel na inibição da entrada de cálcio mediada pelos receptores e dos canais operados por armazenamento, reduzindo assim a sinalização do cálcio e a atividade do VCAC3. O cloreto de gadolínio (III) bloqueia vários canais permeáveis ao cálcio, incluindo os mecanossensíveis, interrompendo as vias de sinalização do cálcio de que depende o VCAC3. Por último, o bepridil, com a sua capacidade de inibir vários tipos de canais de cálcio, reduz a sinalização de cálcio que regula a VCAC3, culminando na inibição funcional da proteína. Cada uma destas substâncias químicas influencia diretamente os canais iónicos e as vias relacionadas com o cálcio que são vitais para a atividade da VCAC3, assegurando que a sua função é inibida sem afetar a expressão da proteína ou as vias gerais de síntese proteica.