VAT1 Ativadores
Os activadores comuns do VAT1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o rolipram CAS 61413-54-5.
Os activadores VAT1 são um conjunto diversificado de compostos químicos que, através de vários mecanismos, aumentam a atividade da VAT1, uma proteína implicada em processos celulares como a fusão de membranas. Compostos como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o diacilglicerol (DAG) actuam como activadores da proteína quinase C (PKC), o que, por sua vez, pode levar à fosforilação de proteínas e vias que interagem com o VAT1, aumentando assim potencialmente a sua atividade. A forskolina, um estimulador direto da adenilato ciclase, aumenta os níveis de cAMP e, juntamente com os análogos do cAMP 8-Br-cAMP e 6-Bnz-cAMP, ativa a proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a ativação da PKA resulta em eventos de fosforilação que podem aumentar a atividade de uma variedade de proteínas, incluindo possivelmente o VAT1. Do mesmo modo, a ionomicina e o A23187 (calcimicina) actuam para aumentar os níveis de cálcio intracelular, o que pode modular as proteínas e as vias dependentes do cálcio para reforçar indiretamente o papel do VAT1 no tráfico de vesículas e na fusão das membranas.
A atividade funcional da VAT1 é ainda influenciada por compostos químicos que afectam a sinalização celular de uma forma mais indireta. O galato de epigalocatequina (EGCG) e a bisindolilmaleimida I, através dos seus efeitos moduladores sobre as cinases e a PKC, respetivamente, podem levar a ambientes de sinalização alterados que favorecem as actividades de VAT1 associadas à membrana. A esfingosina-1-fosfato (S1P), ao ativar cascatas de sinalização intracelular através de receptores acoplados à proteína G, também contribui para o potencial reforço do papel do VAT1 na dinâmica da membrana. A inibição das proteínas fosfatases pelo ácido ocadaico induz um estado hiperfosforilado nas células que pode aumentar as actividades mediadas pelo VAT1 ao impedir a desfosforilação de moléculas de sinalização relevantes. A tapsigargina, ao perturbar a homeostase do cálcio através da inibição da SERCA, pode desencadear uma cascata de eventos de sinalização que podem influenciar indiretamente a atividade do VAT1. Coletivamente, estes activadores do VAT1, ao visarem diferentes moléculas e vias de sinalização, proporcionam uma abordagem multifacetada para aumentar a atividade funcional do VAT1 sem aumentar diretamente a sua expressão ou exigir uma ligação direta à proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado aumenta a atividade da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar várias proteínas alvo, incluindo as que estão envolvidas no tráfico de vesículas e nos processos de fusão das membranas. Esta fosforilação mediada pela PKA poderia aumentar a ativação funcional da VAT1, uma proteína implicada nestes processos celulares. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao inibir estas enzimas, o IBMX aumenta os níveis de AMPc intracelular, activando de forma semelhante a PKA. A ativação da PKA pode subsequentemente levar à fosforilação e ativação de proteínas envolvidas no tráfico de vesículas, promovendo indiretamente a atividade do VAT1 através da modulação do seu contexto celular. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos, estimulando a atividade da adenilato ciclase e aumentando os níveis de AMPc intracelular. Esta cascata desencadeia a ativação da PKA, que pode fosforilar proteínas envolvidas na dinâmica da membrana e no transporte vesicular. Estes processos de fosforilação dependentes da PKA poderiam apoiar indiretamente a ativação do VAT1, optimizando as suas funções associadas às vesículas. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista β-adrenérgico, ativa a adenilato ciclase através dos receptores β-adrenérgicos, aumentando os níveis de AMPc e a atividade da PKA. A PKA pode fosforilar substratos que regulam o tráfico de vesículas e a fusão de membranas, facilitando potencialmente a ativação do VAT1 ao melhorar o seu ambiente funcional nestes processos. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a um aumento dos níveis de AMPc nas células. Esta elevação do AMPc aumenta a atividade da PKA, que pode fosforilar proteínas envolvidas na formação e no transporte de vesículas. Através deste mecanismo, o rolipram poderia ativar indiretamente o VAT1, influenciando as vias celulares em que este está envolvido. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida inibe seletivamente a fosfodiesterase 3 (PDE3), provocando uma acumulação de AMPc nas células. Este aumento dos níveis de AMPc estimula a PKA, que pode fosforilar e ativar proteínas envolvidas na regulação do tráfico de vesículas. Este mecanismo pode facilitar indiretamente a ativação do VAT1, reforçando os processos que este suporta. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc que ativa diretamente a PKA sem necessidade de ativação da adenilato ciclase. Ao estimular diretamente a PKA, pode fosforilar proteínas envolvidas no transporte vesicular e na dinâmica da membrana, levando potencialmente à ativação indireta do VAT1, optimizando o seu envolvimento funcional nestes processos celulares. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular através da ativação da adenilato ciclase. Este aumento do AMPc promove a atividade da PKA, que pode fosforilar e, assim, ativar proteínas associadas ao tráfico de vesículas, apoiando indiretamente a ativação do VAT1 através de uma melhor dinâmica vesicular. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a fosfodiesterase 5 (PDE5), resultando num aumento dos níveis de AMPc e numa maior atividade da PKA. Esta fosforilação mediada por PKA poderia ativar indiretamente o VAT1, optimizando as vias celulares envolvidas no tráfico de vesículas e na fusão de membranas, onde o VAT1 é funcionalmente importante. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol, outro agonista β2-adrenérgico, estimula a adenilato ciclase para aumentar os níveis de AMPc, activando a PKA. Este processo pode levar à fosforilação de proteínas que regulam o transporte vesicular e a dinâmica da membrana, promovendo indiretamente a ativação do VAT1 através do aumento do seu contexto funcional nestes processos. | ||||||