Os inibidores da V1RJ2 pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para interagir seletivamente com um alvo biológico específico conhecido como V1RJ2, que é uma proteína ou recetor codificado por um gene correspondente. O mecanismo de ação detalhado destes inibidores envolve a ligação precisa a este recetor, resultando na modulação da sua atividade. Na complexa rede de interacções bioquímicas dos organismos vivos, a função de proteínas como a V1RJ2 é frequentemente um componente crítico em vários processos fisiológicos. Os inibidores estão estruturados para se adaptarem ao local ativo do recetor ou a outro local de ligação relevante, bloqueando ou alterando a interação normal em que o recetor se envolveria normalmente no sistema biológico. Este bloqueio ou modificação pode levar a alterações nas vias de sinalização a jusante que são normalmente iniciadas pela ativação do recetor.
O desenvolvimento de inibidores do V1RJ2 é um processo sofisticado que requer uma compreensão profunda da biologia molecular, da química e da biologia estrutural do recetor alvo. Os investigadores utilizam várias técnicas, como a cristalografia de raios X, a modelação computacional e a química medicinal, para conceber moléculas que apresentem uma elevada especificidade e afinidade para o recetor V1RJ2. A seletividade destes compostos é crucial, uma vez que assegura efeitos mínimos fora do alvo, o que constitui um desafio comum na conceção de tais inibidores. As características químicas dos inibidores do V1RJ2, como a solubilidade, a estabilidade e a reatividade, são afinadas para otimizar a sua interação com o recetor. Além disso, as propriedades farmacocinéticas, incluindo a absorção, a distribuição, o metabolismo e a excreção, também são tidas em consideração durante a fase de conceção, para garantir que estes compostos possam atingir o local de ação pretendido no sistema biológico sem serem prematuramente degradados ou eliminados.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Palmitoleic acid | 373-49-9 | sc-205424 sc-205424A sc-205424B sc-205424C sc-205424D | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g | $32.00 $132.00 $233.00 $1019.00 $1870.00 | 4 | |
O ácido palmitoleico é um ácido gordo monoinsaturado que pode incorporar-se nos fosfolípidos da membrana celular, alterando a fluidez da membrana e a sinalização associada ao recetor. A V1RJ2, uma proteína recetora, poderia ter sua atividade funcional inibida por essa alteração nas propriedades da membrana, levando à diminuição da eficiência da transdução de sinal. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
O GW5074 é um inibidor da Raf quinase que impede a cascata de sinalização MAPK/ERK, que pode estar a montante do V1RJ2. Ao inibir esta via, a fosforilação e a ativação de proteínas que podem regular a atividade do V1RJ2 podem ser diminuídas. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3 quinase. Ao interferir com a via PI3K/Akt, pode amortecer a sinalização que pode convergir para a regulação do V1RJ2, reduzindo assim a sua ativação e a saída de sinalização. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que actua a montante na via MAPK/ERK. A inibição da MEK pode levar à redução da ativação de efectores a jusante que podem controlar o estado de ativação ou a expressão do V1RJ2. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O cloridrato de W7 é um antagonista da calmodulina que impede a sinalização da proteína quinase dependente de cálcio-calmodulina (CaMK). Se o V1RJ2 for regulado pela CaMK, este inibidor poderia reduzir a atividade do V1RJ2, impedindo a sua fosforilação ou alterando a sua conformação. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase. Pode inibir a fosforilação de proteínas que são reguladores a montante ou interaccionadores diretos do V1RJ2, reduzindo assim potencialmente a atividade funcional do V1RJ2 através da diminuição da sinalização de fosforilação. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
O NF449 é um potente antagonista seletivo da subunidade Gs alfa, que pode inibir a sinalização dos receptores acoplados à proteína G. Se o V1RJ2 for um GPCR ou for regulado pela sinalização GPCR, o NF449 pode levar a uma diminuição da transdução de sinal mediada pelo V1RJ2. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
O AG 1478 é um inibidor da tirosina quinase do EGFR. Se a sinalização do V1RJ2 for modulada através de vias mediadas pelo EGFR, este inibidor poderá diminuir a atividade do V1RJ2 ao reduzir a sinalização do EGFR. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR. Poderia inibir indiretamente o V1RJ2, reduzindo a síntese proteica e os processos celulares que são cruciais para a função do V1RJ2, uma vez que a sinalização mTOR está envolvida na regulação da tradução proteica e do crescimento celular. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
O cloreto de queleritrina é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). Se a sinalização do V1RJ2 for regulada pela fosforilação mediada pela PKC, este composto diminuiria a atividade do V1RJ2 através da inibição da PKC. |