V1RH11 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RH11 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores do V1RH11 pertencem a uma classe de compostos químicos caracterizados pela sua capacidade de interagir seletivamente com um alvo molecular específico, designado por V1RH11. A designação de V1RH11 está normalmente relacionada com uma determinada estrutura molecular ou recetor que desempenha um papel fundamental numa via biológica. Estes inibidores são meticulosamente concebidos para se ligarem ao recetor V1RH11 com elevada afinidade e especificidade, afectando assim a atividade do recetor. A arquitetura química dos inibidores do V1RH11 é geralmente o resultado de estudos exaustivos da relação estrutura-atividade (SAR), que visam otimizar as interacções com o recetor-alvo e melhorar a seletividade. Este processo de otimização envolve frequentemente a síntese iterativa e o teste de uma série de análogos químicos, com ajustes feitos a várias partes do andaime molecular para melhorar as características de ligação e as propriedades físico-químicas, como a solubilidade e a estabilidade.
O desenvolvimento de inibidores do V1RH11 é uma tarefa sofisticada que exige um conhecimento profundo da química, bioquímica e biologia molecular. Os investigadores utilizam uma variedade de técnicas, incluindo modelação computacional, cristalografia e princípios de química medicinal, para prever a forma como estas moléculas irão interagir com o seu alvo e para aperfeiçoar a sua estrutura em conformidade. O objetivo final é conseguir um elevado grau de interação com o local do V1RH11, minimizando simultaneamente os efeitos fora do alvo que possam surgir de interacções com outras entidades moleculares. Os inibidores são frequentemente caracterizados pelas suas propriedades cinéticas, tais como a constante de dissociação (K_d), que fornece informações sobre a afinidade de ligação, e a semi-vida, que indica a duração da ação do composto. Estas entidades químicas podem ser compostas por uma gama diversificada de estruturas moleculares, incluindo pequenas moléculas orgânicas, péptidos ou mesmo estruturas macrocíclicas mais complexas, cada uma oferecendo diferentes vantagens e desafios no contexto da sua interação com o recetor V1RH11.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). O V1RH11, se envolvido na sinalização PI3K/AKT, teria uma atividade reduzida, uma vez que esta via é crucial para várias funções celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K, levando a uma regulação negativa da via PI3K/AKT. A inibição desta via resultaria na inibição indireta do V1RH11 se este fosse um efector a jusante. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor específico das proteínas quinases activadas por mitogénio 1/2 (MEK1/2), que estão a montante da ERK na via da MAPK. Se a atividade do V1RH11 depender da sinalização MAPK, a sua função seria diminuída devido à inibição desta via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK. Se o V1RH11 funcionar a jusante da p38 MAPK, a inibição desta quinase conduziria a uma diminuição da atividade do V1RH11. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), um regulador-chave do crescimento e da proliferação celular. A inibição do mTOR pode levar à redução da atividade do V1RH11 se este fizer parte da cascata de sinalização do mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que impede a ativação da ERK. Se a função do V1RH11 for mediada pela via da ERK, então o PD98059 levaria à sua inibição funcional. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor da tirosina cinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Se o V1RH11 for ativado pela sinalização do EGFR, então a inibição do EGFR reduziria a sua atividade. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor de tirosina-quinase de largo espetro com atividade contra as quinases da família SRC. Se a atividade do V1RH11 for dependente da SRC, a sua inibição resultaria numa diminuição da atividade do V1RH11. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib inibe várias tirosina-quinases, incluindo ABL, PDGFR e c-KIT. Se o V1RH11 funcionar a jusante destas cinases, o imatinib diminuiria a sua atividade. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteasoma. Se o V1RH11 necessitar da degradação de proteínas inibitórias mediada pelo proteassoma para a sua ativação, o bortezomib manteria estes inibidores e, assim, diminuiria a atividade do V1RH11. | ||||||