V1RG11 Ativadores
Os activadores comuns do V1RG11 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora da ilhota) CAS 70323-44-3, o PMA CAS 16561-29-8 e o carbacol CAS 51-83-2.
Os activadores V1RG11 compreendem uma classe de substâncias químicas concebidas para modular a atividade da proteína V1RG11, um membro da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Este grupo diversificado inclui várias moléculas que podem melhorar a função natural da V1RG11 através de diferentes mecanismos no âmbito das vias de sinalização dos GPCR. As moléculas desta classe química podem interagir diretamente com o recetor para aumentar a sua atividade ou influenciar indiretamente a função do recetor, alterando a interação entre o recetor e a sua proteína G ou modulando os efectores de sinalização a jusante. Por exemplo, certos activadores podem aumentar a concentração intracelular de segundos mensageiros, como o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), um mensageiro comum na sinalização dos GPCR, amplificando assim o sinal do recetor. Outras podem inibir a degradação destes segundos mensageiros, mantendo o sinal durante um período mais longo. Além disso, algumas moléculas podem afetar as próprias proteínas G, quer activando-as quer impedindo a sua desativação, prolongando assim a fase ativa da transdução do sinal.
A ativação do V1RG11 por estas moléculas depende do equilíbrio intrincado do ambiente de sinalização do recetor. Alguns activadores funcionam deslocando o equilíbrio para um estado ativo do recetor ou mantendo a sinalização depois de esta ter sido iniciada. Isto pode ser conseguido modulando a capacidade do recetor de se ligar ao seu ligando endógeno ou alterando a conformação do recetor para um estado ativo. Por outro lado, certos activadores podem influenciar o recetor indiretamente. Podem atuar sobre outras proteínas da via dos GPCR, como as enzimas que geram ou degradam os segundos mensageiros, ou sobre proteínas que regulam a sensibilidade do recetor ao seu ligando. Ao fazê-lo, modulam a capacidade de sinalização do recetor. Os diversos mecanismos através dos quais estes activadores funcionam reflectem a complexidade da sinalização dos GPCR e os múltiplos pontos em que a modulação pode ocorrer para aumentar a atividade do V1RG11.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando a produção de AMPc, que pode melhorar a sinalização dos GPCRs acoplados às proteínas Gs, podendo eventualmente ativar o V1RG11. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O inibidor da fosfodiesterase que impede a degradação do AMPc, amplificando assim as vias de sinalização dos GPCR que envolvem o AMPc como mensageiro secundário, poderia eventualmente ativar o V1RG11. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inativa as proteínas G do tipo Gi/o, o que pode levar ao reforço dos GPCRs que são regulados negativamente por estas proteínas, podendo eventualmente ativar o V1RG11 se este estiver acoplado a Gi/o. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O ativador direto da proteína quinase C (PKC), que pode modular a sinalização GPCR fosforilando o recetor ou as proteínas associadas, poderia possivelmente ativar o V1RG11. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Um agonista colinérgico que pode ativar os GPCR muscarínicos, levando à ativação de vias a jusante, poderia possivelmente ativar o V1RG11 através de uma via de sinalização cruzada. | ||||||
KI 8751 | 228559-41-9 | sc-203090 | 5 mg | $139.00 | 2 | |
Um inibidor específico das proteínas Gq, que pode alterar a sinalização dos GPCRs acoplados às proteínas Gq; isto poderia possivelmente ativar o V1RG11 através de alterações no equilíbrio da sinalização celular. | ||||||