V1RE5 Ativadores

Os Activadores V1RE5 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Cálcio CAS 7440-70-2 e Zinco CAS 7440-66-6.

Os activadores químicos do V1RE5 podem envolver a proteína de várias formas para iniciar o seu estado funcional. A forskolina é um ativador conhecido da adenilato ciclase, que catalisa a conversão de ATP em AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de cAMP podem ativar o V1RE5 através de eventos de sinalização a jusante. Do mesmo modo, o IBMX actua para manter níveis elevados de AMPc através da inibição das fosfodiesterases, que normalmente decompõem o AMPc. Esta inibição assegura que o AMPc permanece disponível para ativar o V1RE5. Outro ativador, o PMA, interage com a proteína quinase C (PKC). A PKC fosforila um grande número de proteínas e esta modificação pós-traducional pode levar à ativação do V1RE5.

Os iões de cálcio desempenham um papel universal como mensageiro secundário nas vias de transdução de sinais e podem ligar-se ao V1RE5 e activá-lo através de alterações conformacionais que expõem o local ativo. Os iões de zinco têm um papel estrutural em várias proteínas e podem induzir alterações conformacionais que activam o V1RE5. Os iões de magnésio, co-factores necessários para muitas enzimas, podem também ligar-se ao V1RE5 e modular o seu estado para um estado de atividade. A histamina, ao ligar-se ao seu recetor, ativa uma cascata de sinalização intracelular que, em última análise, pode ativar o V1RE5. A serotonina, ao ligar-se aos seus receptores, ativa as vias de sinalização que conduzem à ativação do V1RE5. A epinefrina e a dopamina, através dos seus respectivos receptores adrenérgicos e dopaminérgicos, desencadeiam cascatas de sinalização que resultam na ativação do V1RE5. O glutamato, o principal neurotransmissor excitatório do sistema nervoso, ativa os seus receptores que estão ligados às vias que levam à ativação do V1RE5. Por último, a acetilcolina pode ligar-se aos receptores muscarínicos ou nicotínicos, e as vias de transdução de sinal resultantes activam o V1RE5. Cada um destes produtos químicos assegura a ativação do V1RE5 através de uma ligação direta ou do início de uma série de eventos intracelulares que culminam na sua ativação, mostrando os diversos mecanismos pelos quais o V1RE5 pode ser regulado.