Os inibidores da V1RD10 representam uma classe de compostos químicos concebidos para interagir seletivamente com um determinado alvo biológico, normalmente uma proteína ou enzima identificada pelo código V1RD10. A especificidade destes inibidores resulta da sua estrutura molecular, que é concebida para se adaptar ao local ativo ou a outra região funcional da proteína V1RD10. Esta interação pode levar a uma alteração da função natural da proteína, resultando normalmente na inibição da sua atividade. A conceção dos inibidores da V1RD10 baseia-se frequentemente na compreensão pormenorizada da estrutura tridimensional da proteína, que pode ser elucidada através de técnicas como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN). Os inibidores são normalmente pequenas moléculas, optimizadas através de um processo de química medicinal para maximizar a sua afinidade de ligação e seletividade para a proteína V1RD10 alvo.
O desenvolvimento de inibidores da V1RD10 é um processo de várias etapas que envolve ciclos iterativos de conceção, síntese e ensaio para aperfeiçoar as propriedades químicas dos compostos. Este processo começa frequentemente com a identificação de um composto principal que apresenta um nível desejado de atividade inicial contra a proteína alvo. As modificações químicas subsequentes do composto principal visam melhorar a sua potência, estabilidade, perfil metabólico e outros factores farmacocinéticos, minimizando simultaneamente quaisquer efeitos fora do alvo noutras proteínas. Podem ser utilizados métodos de rastreio de elevado rendimento para avaliar rapidamente a atividade de grandes bibliotecas de compostos contra a proteína V1RD10. Um maior refinamento inclui frequentemente a utilização de modelos computacionais para prever o impacto que as alterações da estrutura química podem ter na interação com a proteína. O objetivo final desta meticulosa otimização química é produzir compostos com elevada especificidade e o impacto funcional desejado na atividade da proteína V1RD10.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib é um inibidor seletivo das cinases dependentes da ciclina CDK4 e CDK6. A atividade da V1RD10 pode ser indiretamente inibida pelo palbociclib através da paragem do ciclo celular na fase G1, levando à regulação negativa dos alvos a jusante. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via mTOR, que é crucial para o crescimento e a proliferação celular. A inibição da mTOR pode reduzir a atividade do V1RD10, diminuindo os sinais globais de crescimento celular em que o V1RD10 pode estar envolvido. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, a sinalização subsequente da AKT é desregulada, o que poderia reduzir a fosforilação e a atividade do V1RD10 se este for um efector a jusante desta via. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor da MEK que impede a via MAPK/ERK. Se o V1RD10 funcionar a jusante desta via, a sua atividade seria indiretamente reduzida pela falta de sinalização ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é também um inibidor da MEK, semelhante ao trametinib, o que diminuiria a atividade do V1RD10 se este for regulado pela via MAPK/ERK. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteasoma. Ao inibir a atividade do proteassoma, pode levar à acumulação de proteínas mal dobradas, incluindo potencialmente o V1RD10, e reduzir a sua atividade funcional através do aumento do stress de degradação. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase que pode inibir indiretamente o V1RD10 se este for um substrato ou estiver associado às vias de sinalização da tirosina quinase. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é outro inibidor da tirosina cinase que inibe especificamente o BCR-ABL, o c-KIT e o PDGFR. Se a atividade do V1RD10 estiver associada a estas cinases, o imatinib poderá reduzir a sua função. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina inibe a autofagia ao impedir a acidificação dos lisossomas. Se o V1RD10 necessitar do turnover autofágico para a sua atividade, a cloroquina levaria à sua inibição funcional ao impedir este processo. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor reversível do proteasoma. À semelhança do bortezomib, pode reduzir a atividade do V1RD10, impedindo a sua renovação adequada ou induzindo o stress de proteínas mal dobradas. |