V1RB1 Inibidores
Os inibidores comuns de V1RB1 incluem, entre outros, NF 449 CAS 389142-38-5, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, Losartan CAS 114798-26-4, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e GW 9662 CAS 22978-25-2.
Os inibidores do V1RB1 são uma classe de agentes químicos que visam especificamente e inibem a ação de um recetor conhecido como V1RB1. O recetor V1RB1, também conhecido como recetor de vasopressina 1 subtipo B1, é uma proteína codificada pelo corpo humano que desempenha um papel significativo nos processos fisiológicos. É um tipo de recetor acoplado à proteína G (GPCR), que é uma grande família de receptores que respondem a uma variedade de estímulos externos como a luz, hormonas e neurotransmissores. Estes receptores são caracterizados pelos seus sete domínios transmembranares, que lhes permitem transduzir sinais do exterior para o interior da célula, iniciando uma cascata de eventos intracelulares. Os inibidores do V1RB1 são concebidos para se ligarem a este recetor, impedindo a ativação do seu ligando natural, a vasopressina. Ao inibir a ação do recetor, os inibidores V1RB1 modulam as vias de transdução de sinal que normalmente seriam desencadeadas pela ativação do recetor.
Quimicamente, os inibidores do V1RB1 podem ser diversos, abrangendo uma gama de pequenas moléculas, péptidos ou outros compostos sintéticos que foram concebidos para interagir com o local ativo do recetor ou outras regiões críticas essenciais para a sua atividade. A interação entre o inibidor e o recetor é altamente específica, dependendo da conformação precisa do recetor e da estrutura complementar do inibidor. Esta especificidade é crucial para garantir que o inibidor afecta apenas o alvo pretendido sem interferir com outros GPCRs que têm funções fisiológicas diferentes. A conceção destes inibidores envolve frequentemente uma compreensão detalhada da estrutura do recetor e dos mecanismos pelos quais este é ativado e inactivado. Técnicas avançadas como a cristalografia de raios X, a modelação molecular e os estudos da relação estrutura-atividade são normalmente utilizadas para identificar potenciais compostos e aperfeiçoar as suas propriedades para aumentar a eficácia no bloqueio do recetor. Embora os inibidores sejam variados, o seu objetivo comum é a modulação precisa da atividade do recetor através da interação direta, que afecta as vias de sinalização a jusante e as respostas fisiológicas que controlam.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
O NF449 é um antagonista potente e seletivo do recetor P2X1. O V1RB1, sendo um recetor acoplado à proteína G (GPCR), pode ser indiretamente inibido pelo NF449, uma vez que a ativação do recetor P2X1 pode modular as vias de sinalização do GPCR através da regulação dos níveis de cálcio intracelular e da ativação de várias cinases. Ao bloquear a ativação do recetor P2X1, o NF449 reduziria a sinalização mediada pelo cálcio e, por conseguinte, diminuiria as respostas mediadas pelo V1RB1. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
O (S)-MCPG é um antagonista seletivo dos receptores de glutamato metabotrópicos do grupo I, especificamente mGluR1 e mGluR5. A sinalização do V1RB1 pode ser modulada pela atividade dos receptores de glutamato, uma vez que a sinalização glutamatérgica pode influenciar uma série de funções dos GPCR. A inibição do mGluR1/5 pelo (S)-MCPG poderia levar a uma redução da sinalização dos neurotransmissores excitatórios, o que poderia atenuar a atividade do V1RB1 se houvesse uma ligação cruzada entre estes sistemas de receptores nos mesmos circuitos neurais. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
O losartan é um antagonista do recetor da angiotensina II do tipo 1 (AT1). A sinalização da angiotensina II pode afetar a função de outros GPCRs, incluindo o V1RB1, através da modulação das cascatas de sinalização da proteína G. A inibição do AT1 pelo Losartan poderia impedir que a angiotensina II exercesse os seus efeitos nas vias intracelulares que, de outro modo, poderiam aumentar a sinalização do V1RB1, inibindo assim indiretamente a atividade funcional do V1RB1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína quinase associada à Rho (ROCK). A ROCK modula a dinâmica do citoesqueleto e a contração celular, o que pode influenciar a atividade dos GPCR, incluindo o V1RB1. A inibição da ROCK pode levar a uma redução da resposta celular mediada por GPCR, incluindo as mediadas por V1RB1, alterando o ambiente citoesquelético necessário para uma função e sinalização óptimas do recetor. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
O GW9662 é um antagonista irreversível do recetor gama ativado por proliferador de peroxissoma (PPARγ). Ao inibir o PPARγ, o GW9662 pode afetar a expressão de várias proteínas envolvidas na sinalização GPCR, levando potencialmente a uma alteração da sinalização V1RB1. O PPARγ pode regular a transcrição de genes envolvidos no metabolismo lipídico e na adipogénese, o que pode influenciar indiretamente o ambiente da membrana e o tráfico de GPCRs como o V1RB1. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
A gabazina é um antagonista seletivo do recetor GABA-A. Ao inibir a sinalização GABAérgica, o SR 95531 poderia levar a um aumento da excitabilidade neuronal. Este aumento da excitabilidade pode afetar indiretamente a atividade dos GPCRs, como o V1RB1, alterando o nível de atividade de base dos neurónios que expressam receptores GABA-A e V1RB1, potencialmente atenuando a sinalização do V1RB1 devido à alteração da dinâmica de libertação de neurotransmissores. | ||||||