Os inibidores da UTP14B são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a atividade catalítica da proteína UTP14B, que faz parte da via reguladora da biogénese do ribossoma. A biogénese dos ribossomas é um processo celular fundamental que envolve a produção de ribossomas, as máquinas moleculares responsáveis pela síntese de proteínas nas células. A proteína UTP14B desempenha um papel crucial na maturação do 18S rRNA, um componente-chave da pequena subunidade ribossómica. Ao inibir a UTP14B, estes compostos podem afetar a produção e a montagem dos ribossomas, afectando assim a maquinaria global de síntese proteica. A especificidade dos inibidores da UTP14B reside na sua capacidade de se ligarem aos locais activos ou aos locais alostéricos da proteína UTP14B, impedindo assim a sua função.
A conceção molecular dos inibidores da UTP14B baseia-se na compreensão estrutural da proteína UTP14B, que inclui o conhecimento da geometria do sítio ativo e a identificação de potenciais bolsas de ligação. Estes inibidores são sintetizados através de uma variedade de estratégias químicas, com o objetivo de alcançar uma elevada afinidade e seletividade para a proteína UTP14B. O desenvolvimento de inibidores da UTP14B envolve estudos meticulosos da relação estrutura-atividade (SAR), que ajudam a aperfeiçoar os compostos inibidores para maximizar a sua interação com a proteína UTP14B, minimizando os efeitos fora do alvo. Os inibidores da UTP14B incluem pequenas moléculas que podem atravessar as membranas celulares para atingir alvos intracelulares, bem como biomoléculas maiores que podem interferir com as interacções proteína-proteína da UTP14B. As propriedades químicas destes inibidores são ajustadas para garantir a estabilidade, uma semi-vida adequada e perfis farmacocinéticos apropriados para a sua interação com a UTP14B.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente à FKBP12 e o complexo resultante liga-se e inibe a via mTOR. Uma vez que a UTP14B está envolvida na biogénese dos ribossomas, que é um processo a jusante da sinalização mTOR, a inibição da mTOR pode levar a uma diminuição da biogénese dos ribossomas e, por conseguinte, a uma redução da função da UTP14B. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Como antimetabolito que interfere com a síntese de ARN, o 5-Fluorouracil pode perturbar a síntese de UTP14B ao afetar a RNA polimerase necessária para a sua transcrição. Isto resulta numa diminuição dos níveis da proteína UTP14B através da redução da transcrição. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D intercala o ADN e impede a síntese de ARN ao inibir a ARN polimerase. Isto diminui diretamente a transcrição do gene que codifica a UTP14B, resultando em níveis mais baixos da proteína UTP14B. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Sabe-se que a triptolida inibe a RNA polimerase I, II e III. Uma vez que a UTP14B é uma proteína ribossómica, a sua expressão está intimamente ligada à atividade da RNA polimerase I. A inibição desta polimerase pode, por conseguinte, diminuir os níveis de UTP14B. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
Como inibidor seletivo da proteína quinase CK2, o CX-4945 pode perturbar várias vias de sinalização, incluindo as relacionadas com a montagem do ribossoma. Isto pode afetar indiretamente a atividade funcional da UTP14B, perturbando a sua incorporação no ribossoma. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas mal dobradas, desencadeando assim a resposta às proteínas não dobradas e reduzindo potencialmente a síntese de proteínas ribossómicas, como a UTP14B, como parte de uma desregulação global da síntese proteica. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Inibe a síntese de proteínas eucarióticas ao interferir com o passo de translocação na síntese de proteínas, afectando assim possivelmente a síntese e a função de proteínas ribossómicas como a UTP14B. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um antibiótico de pirrolidina que inibe a síntese de proteínas eucarióticas. Ao bloquear a formação de ligações peptídicas, pode diminuir a síntese de proteínas associadas ao ribossoma, incluindo a UTP14B. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
O silvestrol, um inibidor do fator de iniciação eucariótico 4A (eIF4A), perturba o início da tradução do ARNm. Isto pode levar a uma redução da síntese de proteínas como a UTP14B. | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
A emetina é um alcaloide que inibe a síntese proteica ao bloquear a etapa de alongamento da tradução nos ribossomas. Isto resulta numa diminuição do nível de proteínas ribossómicas, incluindo a UTP14B, devido à inibição da sua síntese. |