UGT2A2 Inibidores

Os inibidores comuns do UGT2A2 incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, a curcumina CAS 458-37-7, o ácido elágico di-hidratado CAS 476-66-4, a quercetina CAS 117-39-5 e a crisina CAS 480-40-0.

Os inibidores da UGT2A2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da enzima UDP-glucuronosiltransferase 2A2 (UGT2A2), um membro da superfamília de enzimas UGT. Estas enzimas estão principalmente envolvidas no processo de glucuronidação, uma via metabólica fundamental na qual as moléculas lipofílicas (solúveis em gordura) são convertidas em formas mais hidrofílicas (solúveis em água). Esta transformação permite que estas moléculas sejam mais facilmente excretadas do organismo através da urina ou da bílis. A UGT2A2, em particular, desempenha um papel no metabolismo de compostos endógenos, como as hormonas esteróides, os ácidos gordos e os ácidos biliares, bem como de vários xenobióticos (substâncias estranhas introduzidas no organismo). Os inibidores da UGT2A2 reduzem ou bloqueiam a sua atividade de glucuronidação, o que pode levar a uma acumulação destes substratos e a potenciais alterações no equilíbrio metabólico. Quimicamente, os inibidores da UGT2A2 podem variar muito nas suas composições estruturais, uma vez que a inibição pode ser reversível ou irreversível, dependendo da interação molecular entre o inibidor e o local ativo da enzima. Alguns inibidores ligam-se competitivamente ao local ativo da enzima, impedindo a ligação do substrato alvo, enquanto outros podem ligar-se alostericamente, modificando a conformação da enzima e reduzindo a sua atividade indiretamente. Estes inibidores são frequentemente estudados em relação ao seu impacto na atividade enzimática nas vias metabólicas, uma vez que a alteração da glucuronidação pode fornecer informações valiosas sobre a especificidade e a regulação da enzima. A investigação sobre os inibidores da UGT2A2 também ajuda a compreender as interações enzima-substrato, a cinética enzimática e a forma como os processos metabólicos são modulados na presença de vários inibidores químicos.