UGT2A2 Inibitori

I comuni inibitori di UGT2A2 includono, a titolo esemplificativo, la Rifampicina CAS 13292-46-1, la Curcumina CAS 458-37-7, l'Acido ellagico diidrato CAS 476-66-4, la Quercetina CAS 117-39-5 e la Crisina CAS 480-40-0.

Los inhibidores de la UGT2A2 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima UDP-glucuronosiltransferasa 2A2 (UGT2A2), miembro de la superfamilia de enzimas UGT, e inhiben su actividad. Estas enzimas participan principalmente en el proceso de glucuronidación, una vía metabólica clave en la que las moléculas lipofílicas (liposolubles) se convierten en formas más hidrofílicas (hidrosolubles). Esta transformación permite que estas moléculas se eliminen más fácilmente del organismo a través de la orina o la bilis. El UGT2A2, en particular, interviene en el metabolismo de compuestos endógenos como las hormonas esteroideas, los ácidos grasos y los ácidos biliares, así como diversos xenobióticos (sustancias extrañas introducidas en el organismo). Los inhibidores de la UGT2A2 reducen o bloquean su actividad de glucuronidación, lo que puede provocar una acumulación de estos sustratos y posibles alteraciones del equilibrio metabólico.Químicamente, los inhibidores de la UGT2A2 pueden variar mucho en su composición estructural, ya que la inhibición puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la interacción molecular entre el inhibidor y el sitio activo de la enzima. Algunos inhibidores se unen de forma competitiva al sitio activo de la enzima, impidiendo la unión del sustrato diana, mientras que otros pueden unirse de forma alostérica, modificando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad de forma indirecta. Estos inhibidores se estudian a menudo en relación con su impacto sobre la actividad enzimática en las rutas metabólicas, ya que la alteración de la glucuronidación puede proporcionar información valiosa sobre la especificidad y la regulación de la enzima. La investigación sobre los inhibidores de UGT2A2 también ayuda a comprender las interacciones enzima-sustrato, la cinética enzimática y cómo se modulan los procesos metabólicos en presencia de diversos inhibidores químicos.