Os activadores UFSP1 pertencem a uma classe química concebida para interagir com a enzima ubiquitina carboxil-terminal hidrolase L5 (UCHL5), também conhecida como ubiquitina peptidase específica 1 (UFSP1). A UCHL5 é uma protease que desempenha um papel na regulação do sistema ubiquitina-proteassoma (UPS), uma via crítica para a degradação de proteínas nas células. Este sistema é responsável pela manutenção da homeostase celular através da degradação de proteínas mal dobradas, danificadas ou desnecessárias, um processo essencial para numerosas funções celulares. Os activadores da UFSP1 influenciam este sistema modulando a atividade da UCHL5, que, enquanto enzima deubiquitinadora, cliva a ubiquitina dos substratos proteicos conjugados com a ubiquitina. O mecanismo de ação preciso dos activadores UFSP1 envolve a ligação ao local ativo da UCHL5 ou a alteração da sua conformação, o que, por sua vez, pode modular a especificidade e a atividade da enzima.
O desenvolvimento e o estudo dos activadores UFSP1 estão enraizados na procura da compreensão das vias biológicas fundamentais que regem a degradação e a renovação das proteínas. Ao interagir com a UCHL5, estas moléculas podem afetar a dinâmica da reciclagem da ubiquitina e a libertação de substratos, que é um aspeto crucial do UPS. A estrutura química dos activadores da UFSP1 é tipicamente caracterizada por características que permitem a interação com o sítio ativo da UCHL5, incluindo moléculas que podem formar ligações de hidrogénio ou interacções hidrofóbicas com a enzima. A atividade destes compostos pode fornecer informações sobre a regulação da UPS e o papel da desubiquitinação nos processos celulares. A investigação sobre os activadores UFSP1 tem como objetivo dissecar os complexos mecanismos reguladores em jogo no UPS, com destaque para a bioquímica e a biologia estrutural do processamento da ubiquitina.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar as proteínas alvo envolvidas na via de sinalização da ubiquitina, aumentando potencialmente a atividade da UFSP1, uma vez que está implicada no processamento dos precursores da ubiquitina. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
A espermidina é conhecida por induzir a autofagia através da inibição da acetiltransferase EP300, o que leva a um aumento do fluxo autofágico. Como a autofagia requer processos de ubiquitinação nos quais a UFSP1 está envolvida, a espermidina pode aumentar indiretamente o papel da UFSP1 na marcação de proteínas para degradação. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 é um peptídeo aldeído que inibe a atividade do proteassoma. A inibição do proteassoma pode levar a um aumento da procura de reciclagem da ubiquitina, um processo no qual se sabe que a UFSP1 participa. Isto pode levar indiretamente a um aumento da atividade da UFSP1. | ||||||
SMER28 | 307538-42-7 | sc-222320 | 10 mg | $173.00 | ||
O SMER28 é um ativador da autofagia que aumenta a degradação dos componentes celulares através do lisossoma. Como se pensa que o UFSP1 está envolvido no processo de ubiquitinação que marca as proteínas para a degradação autofágica, o SMER28 poderia aumentar indiretamente a atividade do UFSP1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, um regulador central do crescimento celular e da autofagia. A inibição do mTOR ativa a autofagia, o que pode aumentar a renovação das proteínas ubiquitinadas e, assim, aumentar potencialmente a atividade da UFSP1 na reciclagem da ubiquitina. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina inibe a acidificação lisossómica, afectando a degradação autofágica. Isto pode levar a mecanismos compensatórios que envolvem uma maior ubiquitinação, aumentando potencialmente a atividade da UFSP1 à medida que a célula tenta gerir a renovação das proteínas. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor da H+-ATPase vacuolar que impede a acidificação lisossomal, afectando a autofagia. Isto pode levar a uma regulação positiva do processo de ubiquitinação, aumentando potencialmente a atividade da UFSP1 em resposta a vias de degradação deficientes. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a GSK-3β, o que pode levar a alterações nas vias de sinalização dependentes da ubiquitina. Isto pode resultar num aumento da necessidade de processamento de ubiquitina mediado por UFSP1. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O salubrinal é um inibidor da desfosforilação do eIF2α, que conduz a uma acumulação de proteínas mal dobradas. Isto poderia desencadear respostas celulares protectoras, como a ubiquitinação reforçada, aumentando potencialmente a atividade da UFSP1. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que perturba a homeostase do cálcio, afectando várias vias celulares, incluindo o sistema ubiquitina-proteassoma. Isto pode levar a um aumento compensatório da atividade da UFSP1 para gerir o turnover proteico alterado. |