tuberin Inibidores

Os inibidores comuns da tuberina incluem, mas não se limitam a Everolimus CAS 159351-69-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BEZ235 CAS 915019-65-7 e AZD8055 CAS 1009298-09-2.

Os inibidores da tuberina englobam uma gama de compostos que têm como alvo as vias de sinalização e os processos celulares regulados pela tuberina, o produto proteico do gene TSC2. Entre estes, destacam-se os inibidores da via mTOR, como o Everolimus, o Sirolimus, o Temsirolimus, o AZD8055, o Torin 1 e o Dactolisib (BEZ235). Estes compostos inibem especificamente o mTORC1, um alvo a jusante regulado negativamente pela tuberina. Ao inibir o mTORC1, contrariam a sinalização hiperactiva resultante da disfunção da tuberina, frequentemente observada em doenças como o complexo de esclerose tuberosa (TSC). A eficácia destes inibidores na modulação da atividade do mTORC1 ilustra o papel crítico da tuberina na regulação desta via e como a sua disfunção pode ser parcialmente compensada farmacologicamente.

Outros inibidores, como o LY294002, a Wortmannin e o PF-04691502, têm como alvo a via PI3K/AKT/mTOR. Estes compostos reduzem a atividade desta cascata de sinalização, afectando indiretamente as funções reguladas pela tuberina. A curcumina, com os seus amplos efeitos na sinalização celular, e a metformina, que ativa a AMPK levando à inibição da mTORC1, também desempenham um papel na modulação dos processos celulares influenciados pela tuberina. Estes diversos mecanismos de ação, que vão desde a inibição enzimática direta até à modulação de redes de sinalização complexas, sublinham as abordagens multifacetadas para influenciar a atividade da tuberina, reflectindo a intrincada regulação desta proteína nas vias de sinalização celular.