TRPT1 Ativadores
TRPT1 play a crucial role in modulating its activity through various biochemical pathways, primarily involving the elevation of intracellular cyclic AMP (cAMP) levels. Forskolin, a diterpene, acts directly on adenylate cyclase to increase cAMP production. This elevation in cAMP levels leads to the activation of protein kinase A (PKA), which can phosphorylate TRPT1, culminating in the activation of its protein function. Isoproterenol, a synthetic molecule mimicking the action of endogenous catecholamines, and epinephrine, a natural catecholamine, both bind to beta-adrenergic receptors and trigger a similar cascade, resulting in PKA-mediated phosphorylation of TRPT1. Terbutaline operates in a comparable manner, targeting beta2-adrenergic receptors to boost cAMP and activate PKA. Similarly, prostaglandin E2 (PGE2) binds to its G protein-coupled receptors, and dopamine interacts with D1-like receptors, both leading to adenylate cyclase activation and subsequent cAMP-mediated activation of PKA that can then target TRPT1.
In addition to these mechanisms, other compounds affect TRPT1 activity through various signaling pathways. Histamine, upon binding to H2 receptors, prompts a rise in cAMP levels, which in turn activates PKA and can lead to TRPT1 activation. Glucagon, a hormone, also binds to its specific GPCR, eliciting an increase in cAMP and subsequent PKA activation with effects on TRPT1. Cholera toxin irreversibly activates adenylate cyclase through ADP-ribosylation of the Gs alpha subunit, leading to a sustained increase in cAMP and PKA activity, which can influence TRPT1 phosphorylation. PACAP, acting through its GPCR, similarly promotes adenylate cyclase activity and cAMP production. IBMX, in contrast, increases cAMP levels by inhibiting phosphodiesterases, thereby preventing cAMP breakdown and indirectly promoting PKA activation and TRPT1 phosphorylation. Anisomycin, although not acting directly through cAMP, activates the JNK/SAPK signaling pathway, which may lead to the expression of proteins that can phosphorylate and activate TRPT1, illustrating an alternative regulatory mechanism.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMP cíclico (AMPc). O AMPc elevado aumenta a atividade da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar o TRPT1, resultando na ativação da sua função proteica. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética que actua como agonista dos receptores beta-adrenérgicos, provocando um aumento da produção de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o TRPT1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G (GPCRs), levando à ativação da adenilato ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc actua como um mensageiro secundário para ativar a PKA, que pode fosforilar o TRPT1, activando-o assim. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que decompõem o AMPc. Ao inibir estas enzimas, o IBMX aumenta indiretamente os níveis de AMPc, podendo assim ativar a PKA e, subsequentemente, o TRPT1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores H2, que estão acoplados a proteínas Gs que activam a adenilato ciclase, levando ao aumento do AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode então potencialmente fosforilar e ativar o TRPT1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, aumentando a produção de cAMP através da ativação da adenilato ciclase. O aumento dos níveis de AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o TRPT1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se a receptores do tipo D1, que estão associados a proteínas Gs que estimulam a adenilato ciclase a produzir cAMP. O aumento do AMPc ativa a PKA, o que pode levar à fosforilação e ativação do TRPT1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O polipeptídeo ativador da adenilato ciclase hipofisária (PACAP) liga-se ao seu GPCR específico, levando à ativação da adenilato ciclase e a um aumento do AMPc. Isto pode ativar a PKA, que pode fosforilar e ativar funcionalmente o TRPT1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um potente ativador da via de sinalização JNK/SAPK, que pode levar à ativação de factores de transcrição que podem induzir a expressão de proteínas que podem fosforilar o TRPT1, resultando na sua ativação. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
A terbutalina é um agonista beta2-adrenérgico que aumenta o AMPc intracelular através da ativação da adenilato ciclase. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar o TRPT1. | ||||||