Trav12d-1 Ativadores

Os Activadores Trav12d-1 comuns incluem, mas não estão limitados a Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos da Trav12d-1 podem iniciar uma cascata de eventos no interior da célula que resultam na ativação funcional desta proteína. O dibutiril-AMP, um análogo sintético do AMPc, pode penetrar nas membranas celulares e levar a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc. Este aumento do AMPc pode subsequentemente ativar a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar a Trav12d-1, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina, ao ativar diretamente a adenilato ciclase, aumenta também a produção de AMPc, desencadeando uma fosforilação e uma ativação semelhantes da Trav12d-1 mediadas pela PKA. A ionomicina funciona como um ionóforo de cálcio e aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases têm a capacidade de fosforilar a Trav12d-1, activando-a assim. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é outro ativador que funciona através da ativação da proteína quinase C (PKC), que pode então fosforilar a Trav12d-1.

O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A, levando a um aumento líquido da fosforilação das proteínas celulares, o que inclui a potencial ativação da Trav12d-1. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que podem então fosforilar a Trav12d-1, contribuindo para a sua ativação. A tapsigargina leva a um aumento do cálcio citosólico através da inibição da SERCA, que pode ativar cinases sensíveis ao cálcio que podem depois fosforilar e ativar a Trav12d-1. O A23187, outro ionóforo de cálcio, aumenta de forma semelhante o cálcio intracelular e pode ativar cinases dependentes do cálcio que podem ativar a Trav12d-1. A cantaridina inibe as proteínas fosfatases, o que pode levar à ativação de cinases que fosforilam e activam a Trav12d-1. A queleritrina, embora seja um potente inibidor da PKC, pode levar à ativação compensatória de outras vias que também podem resultar na fosforilação e ativação da Trav12d-1. Por último, o SP600125, como inibidor da JNK, pode levar à ativação de cinases alternativas que podem fosforilar e ativar a Trav12d-1, assegurando que a atividade da proteína na célula é regulada através de múltiplas vias e mecanismos.