TPPII Inibidores
Os inibidores comuns da TPPII incluem, entre outros, o oxalato de butabindida CAS 185213-03-0, AAF-CMK CAS 184901-82-4, Cyclo(-Leu-Pro) CAS 2873-36-1, hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5 e Epoxomicina CAS 134381-21-8.
Os inibidores da tripeptidil peptidase II (TPPII) englobam um grupo de compostos que podem impedir a função enzimática da TPPII. Estes inibidores funcionam normalmente através da ligação ao local ativo da enzima, que é responsável pela sua atividade de protease. Esta ligação pode ser reversível ou irreversível, dependendo da natureza do inibidor e da interação química específica que sofre com a enzima. Por exemplo, os aldeídos peptídicos, como o AAF-CMK e o MG-132, podem formar uma ligação covalente com a serina catalítica da TPPII, levando a uma inibição irreversível. Estes compostos mimetizam o substrato da TPPII e, ao ligarem-se ao local ativo, impedem que o substrato natural seja processado.
Por outro lado, os inibidores reversíveis, como a leupeptina, funcionam ocupando temporariamente o local ativo sem formar uma ligação covalente estável, o que lhes permite dissociarem-se da enzima ao longo do tempo. Inibidores como a epoxomicina e o E-64 contêm grupos reactivos que visam resíduos de aminoácidos específicos no local ativo da TPPII. Por exemplo, a epoxomicina pode interagir com a treonina do sítio ativo, enquanto o E-64 pode ter como alvo o resíduo de cisteína da enzima. Estas interações perturbam o ciclo catalítico normal da TPPII, reduzindo a sua atividade proteolítica. Os inibidores que não se baseiam em péptidos, como a lactacistina, fornecem mecanismos adicionais de inibição, aumentando ainda mais a diversidade química dos inibidores da TPPII. A especificidade e a afinidade de ligação de cada inibidor à TPPII podem variar, conduzindo a diferenças na sua eficiência e modo de inibição.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butabindide oxalate | 185213-03-0 | sc-361130 sc-361130A | 10 mg 50 mg | $185.00 $755.00 | 1 | |
O oxalato de butabindida funciona como um TPPII, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações electrostáticas específicas com resíduos do sítio ativo de proteínas alvo. Este envolvimento pode levar a alterações conformacionais que modulam a atividade enzimática. As suas propriedades estéricas únicas aumentam a seletividade da ligação, enquanto o seu perfil de solubilidade permite uma difusão eficaz através das membranas biológicas. A reatividade do composto como um halogeneto de ácido influencia ainda mais a sua dinâmica de interação, moldando a paisagem bioquímica global. | ||||||
AAF-CMK | 184901-82-4 | sc-205591 sc-205591A | 5 mg 25 mg | $92.00 $311.00 | 1 | |
O AAF-CMK actua como um TPPII, distinguindo-se pela sua capacidade de formar ligações covalentes com resíduos de serina em enzimas alvo, levando a uma inibição irreversível. Este composto apresenta um perfil de reatividade único como halogeneto de ácido, facilitando reacções de acilação rápidas que alteram a funcionalidade da enzima. As suas caraterísticas hidrofóbicas aumentam a permeabilidade da membrana, enquanto as configurações estéricas específicas promovem interações selectivas, influenciando em última análise os parâmetros cinéticos e as vias de reação em sistemas bioquímicos. | ||||||
Cyclo(-Leu-Pro) | 2873-36-1 | sc-285317B sc-285317 sc-285317A sc-285317C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $122.00 $254.00 $741.00 $2183.00 | ||
Funciona de forma semelhante aos aldeídos peptídicos e pode inativar a TPPII ao formar uma ligação covalente com a serina do sítio ativo. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
A leupeptina é um inibidor reversível que se pode ligar ao local ativo da TPPII, impedindo a sua função enzimática. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Embora seja principalmente um inibidor do proteassoma, a epoxomicina também pode inibir a TPPII devido ao seu grupo epóxido reativo que pode interagir com a treonina do sítio ativo. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Embora seja um inibidor da calpaína, este composto também pode inibir a TPPII obstruindo o sítio ativo da enzima. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é conhecida por inibir o proteassoma, mas também pode inibir a TPPII através da ligação irreversível à treonina do seu sítio ativo. | ||||||
(R)-MG-132 | 1211877-36-9 | sc-351846 sc-351846A sc-351846B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $196.00 $826.00 | 9 | |
Este aldeído tripeptídico pode inibir a atividade da TPPII ligando-se ao local ativo e impedindo o processamento do substrato. | ||||||