Os inibidores químicos do TMEM80 podem modular a função da proteína através de vários mecanismos, todos eles relacionados com a manipulação dos níveis de cálcio no interior da célula. A tetrandrina, por exemplo, actua como um bloqueador dos canais de cálcio, impedindo o influxo de cálcio e levando possivelmente a uma perturbação da homeostase do cálcio no retículo endoplasmático (ER), um ambiente vital para a funcionalidade da TMEM80. Do mesmo modo, o Vermelho de Ruténio e o SKF-96365 inibem os canais de cálcio e a entrada de cálcio, respetivamente, sendo que o primeiro também interfere com a captação de cálcio mitocondrial. Estas acções podem impedir o papel do TMEM80 na regulação do cálcio intracelular. A função do TMEM80 também seria afetada pelo 2-APB, conhecido pela sua inibição dos receptores IP3 e dos canais de cálcio operados por armazenamento, que são cruciais para o funcionamento do TMEM80 na sinalização do cálcio. A tapsigargina apresenta outra abordagem ao inibir a bomba SERCA, levando à depleção da reserva de cálcio do ER, perturbando assim o equilíbrio celular de cálcio crítico para as actividades reguladoras do TMEM80.
Continuando com a gama de inibidores, a Ryanodine e o TMB-8 exercem os seus efeitos ligando-se aos receptores de rianodina e antagonizando a libertação de cálcio intracelular, respetivamente, ambos essenciais para o presumível papel do TMEM80 na regulação do cálcio. O BAPTA, com as suas propriedades quelantes de cálcio, liga iões de cálcio livres, diminuindo a concentração de cálcio intracelular, o que é fundamental para a função do TMEM80. A xestospongina C tem como alvo o recetor IP3, impedindo a libertação de cálcio do ER e afectando assim a capacidade do TMEM80 de gerir os níveis de cálcio no interior da célula. A inibição do permutador Na+/Ca2+ pela carboxieosina afectaria provavelmente a função do TMEM80 ao alterar a troca de cálcio através da membrana celular. Por último, os bloqueadores dos canais de cálcio, como a nifedipina e o verapamil, ao impedirem o influxo de iões de cálcio, perturbariam os níveis de cálcio regulados nas células, dos quais o TMEM80 depende para a sua função adequada de manutenção da homeostase do cálcio intracelular.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | $55.00 $98.00 | 9 | |
A tetrandrina é um bloqueador dos canais de cálcio que pode inibir o influxo de cálcio. Uma vez que o TMEM80 está implicado na homeostase do cálcio no retículo endoplasmático (RE), o efeito da tetrandrina nos canais de cálcio pode inibir o funcionamento correto do TMEM80, perturbando os níveis de cálcio do RE. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
O vermelho de ruténio inibe a absorção de cálcio pelas mitocôndrias e pode também inibir os canais de cálcio. A função do TMEM80 está intimamente relacionada com a homeostase do cálcio e a perturbação dos canais de cálcio pode inibir a atividade do TMEM80 na regulação do cálcio. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
O SKF-96365 inibe a entrada de cálcio mediada pelo recetor, bem como a entrada de cálcio operada pelo armazenamento (SOCE). A TMEM80, envolvida na regulação do cálcio intracelular, seria inibida funcionalmente pela perturbação da SOCE, afectando os níveis de cálcio e a homeostase do ER. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Sabe-se que o 2-APB inibe os receptores de IP3 e os canais de cálcio operados por armazenamento. O TMEM80, que pode estar envolvido na transferência de cálcio ER-mitocôndria, seria inibido pela perturbação da libertação de cálcio mediada pelo IP3, afectando a sua função na célula. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA, que leva à depleção das reservas de cálcio do RE. Ao inibir a recaptação de cálcio para o ER, a tapsigargina perturbaria as funções dependentes do cálcio do TMEM80, alterando a homeostase do cálcio intracelular. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
A rianodina liga-se seletivamente aos receptores de rianodina e modifica a sua função. Pode bloquear a libertação de cálcio do ER, inibindo assim as funções reguladoras dependentes do cálcio do TMEM80, que requerem uma sinalização precisa do cálcio para funcionar corretamente. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
O BAPTA é um quelante de cálcio que pode ligar iões de cálcio livres, reduzindo eficazmente a concentração de cálcio intracelular. O TMEM80, que está funcionalmente envolvido em processos dependentes do cálcio, seria inibido devido à falta de cálcio disponível. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
A xestospongina C é um inibidor do recetor de IP3. Ao impedir a libertação de cálcio do RE, inibiria a capacidade do TMEM80 de regular os níveis de cálcio intracelular, uma vez que se pensa que o TMEM80 está envolvido na sinalização do cálcio RE-mitocondrial. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio que inibe o influxo de iões de cálcio nas células. Esta inibição pode perturbar os níveis de cálcio do ER, que são críticos para a função do TMEM80 na regulação da homeostase e da sinalização do cálcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é outro bloqueador dos canais de cálcio que inibe os canais de cálcio do tipo L. Ao bloquear estes canais, o verapamil perturbaria o equilíbrio do cálcio na célula e, consequentemente, inibiria a função do TMEM80, que depende de níveis regulados de cálcio. |