TMEM55B Inibidores

Os inibidores comuns de TMEM55B incluem, entre outros, GSK 2334470 CAS 1227911-45-6, inibidor de PI 3-Kγ CAS 648450-29-7, inibidor de PI 3-Kβ VI, TGX-221 CAS 663619-89-4, IC-87114 CAS 371242-69-2 e CAL-101 CAS 870281-82-6.

Os inibidores da TMEM55B abrangem uma gama de compostos que interagem indiretamente com as vias de sinalização e os processos metabólicos relacionados com a função da proteína TMEM55B. Estes compostos visam normalmente enzimas e processos que modulam a síntese, a renovação e a sinalização dos fosfoinositídeos, uma classe de lípidos com a qual se postula que a TMEM55B interage ou regula.

Inibidores como o IPI-549, AS605240, CZC24832, TGX-221, IC87114, CAL-101 e ZSTK474 foram todos concebidos para inibir várias isoformas de PI3K, uma família de enzimas chave responsável pela fosforilação dos fosfoinositídeos. Ao alterar a atividade da PI3K, estes inibidores podem alterar as concentrações celulares de fosfoinositídeos, afectando assim indiretamente a atividade do TMEM55B. Por exemplo, a inibição selectiva da isoforma gama da PI3K pelo IPI-549 pode levar à alteração da sinalização dos fosfoinositídeos, que é um fator essencial nas vias celulares em que o TMEM55B pode estar envolvido. Para além dos mecanismos de inibição indireta, compostos como o SHIP1 Inhibitor 3AC perturbam a função do SHIP1, uma enzima que desfosforila o PI(3,4,5)P3, aumentando assim potencialmente a disponibilidade de substrato para o TMEM55B. O apilimod, ao inibir a quinase PIKfyve, afecta a síntese de uma classe diferente de fosfoinositídeos, o que poderia, por sua vez, influenciar a função do TMEM55B. A SecinH3 interrompe a atividade da citohesina, o que também tem impacto na sinalização dos fosfoinositídeos. Por último, o papel do PI-103 como inibidor duplo da PI3K e da mTOR indica um impacto alargado nas vias de sinalização e nos processos celulares de que o TMEM55B pode fazer parte, incluindo, entre outros, a regulação do crescimento e do metabolismo celulares.