Os activadores TMEM248 são compostos que modulam especificamente a atividade da proteína transmembranar TMEM248 (Transmembrane Protein 248). A TMEM248 é uma proteína que, como o nome indica, atravessa a membrana das células. As proteínas desta categoria desempenham geralmente papéis cruciais em vários processos celulares, incluindo a sinalização, a estrutura celular e o transporte de moléculas através da membrana celular. Embora não haja muita informação publicada sobre as funções específicas do TMEM248, as proteínas que são activadoras de proteínas transmembranares afectam geralmente o estado conformacional destas proteínas, o que, por sua vez, pode modular a sua atividade. A ativação da TMEM248 por estes compostos pode potencialmente alterar a função normal da proteína, o que pode ter uma série de efeitos celulares.
A química subjacente aos activadores do TMEM248 é provavelmente diversa, uma vez que diferentes estruturas moleculares podem interagir com os locais activos ou alostéricos da proteína para induzir a sua atividade. Estes activadores teriam de ser suficientemente lipofílicos para interagir com o ambiente rico em lípidos da membrana celular, mas possuir as características químicas necessárias para se ligarem especificamente ao TMEM248. Esta especificidade é fundamental, uma vez que os efeitos fora do alvo poderiam influenciar outras proteínas transmembranares e perturbar a função celular. O mecanismo exato pelo qual estes activadores modulam o TMEM248 é uma área de interesse bioquímico, uma vez que contribui para a nossa compreensão das interacções proteína-proteína, das vias de sinalização intracelular e da dinâmica da membrana. A descoberta e a caraterização de novos activadores do TMEM248 implicam uma combinação de abordagens, incluindo o rastreio de elevado rendimento, a ligação molecular e vários ensaios bioquímicos para confirmar a interação e a ativação do TMEM248.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar vários substratos, aumentando potencialmente a atividade funcional do TMEM248 através de eventos de sinalização dependentes da fosforilação. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação de substratos que podem interagir com o TMEM248 ou modular a sua atividade, reforçando assim indiretamente a sua função. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio. Estas vias podem influenciar a função do TMEM248, alterando a dinâmica da membrana ou as interações em que participa. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG é um conhecido inibidor de várias proteínas cinases. A inibição de vias de sinalização competitivas pela EGCG pode aumentar a atividade do TMEM248 ao impedir a fosforilação de moléculas que regulam negativamente as vias funcionais do TMEM248. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode alterar as vias de sinalização celular ao reduzir a atividade da PI3K. Isto pode aumentar as vias compensatórias que aumentam a atividade do TMEM248 ou alterar a sua função de uma forma que conduz indiretamente à sua ativação. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc permeável às células que ativa a PKA. A ativação da PKA pode fosforilar substratos que interagem com o TMEM248 ou que o regulam, aumentando assim indiretamente a atividade funcional do TMEM248. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, uma quinase envolvida na via MAPK/ERK. A inibição desta via pode resultar na regulação positiva de vias de sinalização alternativas que poderiam aumentar a atividade funcional do TMEM248. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P é um lípido bioativo que ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato e pode iniciar cascatas de sinalização que podem aumentar a atividade do TMEM248 através de alterações na dinâmica da membrana ou nas interações proteína-proteína. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K8644 é um agonista dos canais de cálcio do tipo L que aumenta o influxo de cálcio. O cálcio intracelular elevado pode ativar as vias dependentes do cálcio, aumentando potencialmente a atividade do TMEM248 através da modulação do seu contexto celular. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular. Este aumento pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio, o que pode ter um efeito a jusante no aumento da atividade do TMEM248. | ||||||