TMEM170 Ativadores

Os activadores comuns do TMEM170 incluem, entre outros, o cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida CAS 1115-70-4, o A-769662 CAS 844499-71-4, o GW501516 CAS 317318-70-0, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e o SKL2001 CAS 909089-13-0.

A forskolina destaca-se por estimular diretamente a adenilato ciclase, provocando um aumento dos níveis de AMPc, o que pode levar à ativação da PKA; uma quinase suscetível de fosforilar proteínas a jusante associadas ao TMEM170. O IBMX complementa esta ação inibindo a degradação do AMPc, amplificando os efeitos de sinalização que podem afetar o TMEM170. O PMA ativa a PKC, iniciando eventos de fosforilação, enquanto os inibidores da quinase, como a Staurosporina e o Gö 6983, ajustam o estado de fosforilação das proteínas nas vias relacionadas com o TMEM170.

Os modificadores da sinalização do cálcio, como o U73122, o cloridrato de W-7 e o KN-93, influenciam a fosfolipase C, a calmodulina e as proteínas quinases dependentes de Ca2+/calmodulina, respetivamente, o que indica o seu potencial de interseção com as vias mediadas pelo TMEM170 devido ao papel do cálcio na sinalização celular. A genisteína inibe as tirosina quinases, o que poderia levar a alterações nas vias associadas ao TMEM170. Do mesmo modo, o LY294002 e o PD98059 têm como alvo as vias PI3K/Akt e MAPK/ERK, canais centrais para numerosas respostas celulares, que podem afetar o TMEM170.