Date published: 2025-9-7

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GW501516 (CAS 317318-70-0)

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Nomes alternativos:
2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid; Endurobol
Aplicacao:
GW501516 é um agonista seletivo e potente do PPARβ
Numero VAT:
317318-70-0
Privada:
≥97%
Peso Molecular:
453.50
Separar por Funcao:
C21H18F3NO3S2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O GW501516 é o agonista mais seletivo e potente do PPARbeta (EC50=1,1nM) que demonstrou ser 1.000 vezes mais seletivo em comparação com os subtipos existentes. Estudos demonstram que o GW501516 pode regular a expressão de genes envolvidos no catabolismo de lipídios e no desacoplamento de energia em células musculares esqueléticas. Além disso, o GW501516 mostrou que podem ser bloqueados a resistência à insulina e a ativação do fator nuclear kappaB (NF-κB) induzida por ácidos graxos.


GW501516 (CAS 317318-70-0) Referencias

  1. Um agonista seletivo do recetor delta ativado pelo proliferador do peroxissoma promove o transporte inverso do colesterol.  |  Oliver, WR., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 5306-11. PMID: 11309497
  2. Os receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR) alfa e PPARbeta/delta, mas não o PPARgamma, modulam a expressão de genes envolvidos no metabolismo lipídico cardíaco.  |  Gilde, AJ., et al. 2003. Circ Res. 92: 518-24. PMID: 12600885
  3. Novos agonistas selectivos de pequenas moléculas para o recetor delta ativado por proliferadores de peroxissoma (PPARdelta) - síntese e atividade biológica.  |  Sznaidman, ML., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 1517-21. PMID: 12699745
  4. O agonista dos receptores beta/delta activados por proliferadores de peroxissoma, GW501516, regula a expressão de genes envolvidos no catabolismo lipídico e no desacoplamento energético em células musculares esqueléticas.  |  Dressel, U., et al. 2003. Mol Endocrinol. 17: 2477-93. PMID: 14525954
  5. Uma síntese curta e eficiente da ferramenta de investigação farmacológica GW501516 para o recetor delta ativado por proliferador de peroxissoma.  |  Wei, ZL. and Kozikowski, AP. 2003. J Org Chem. 68: 9116-8. PMID: 14604391
  6. Síntese do agonista seletivo PPARbeta/delta GW501516 e análogos substituídos por C4-tiazol.  |  Pereira, R., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 49-54. PMID: 16242326
  7. Efeitos do bezafibrato, pan-agonista do PPAR, e do GW501516, agonista do PPARdelta, no desenvolvimento da esteato-hepatite em ratinhos alimentados com uma dieta deficiente em metionina e colina.  |  Nagasawa, T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 536: 182-91. PMID: 16574099
  8. O agonista do PPARdelta, GW501516, promove a oxidação dos ácidos gordos mas não tem efeito direto na utilização da glicose ou na sensibilidade à insulina nas células musculares esqueléticas L6 do rato.  |  Dimopoulos, N., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 4743-8. PMID: 17869249
  9. A ativação do recetor ativado por proliferador de peroxissoma-{delta} pelo GW501516 previne a ativação do fator nuclear-{kappa}B induzida por ácidos gordos e a resistência à insulina em células musculares esqueléticas.  |  Coll, T., et al. 2010. Endocrinology. 151: 1560-9. PMID: 20185762
  10. O agonista do recetor ativado por proliferador de peroxissoma β / Δ (PPARβ / Δ) GW501516 previne a ativação de NF-κB induzida por TNF-α em células HaCaT humanas, reduzindo a acetilação de p65 através de AMPK e SIRT1.  |  Barroso, E., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 81: 534-43. PMID: 21146504
  11. GW501516, um agonista PPARΔ, melhora a inflamação tubulointersticial na doença renal proteinúrica através da inibição da via TAK1-NFκB em ratos.  |  Yang, X., et al. 2011. PLoS One. 6: e25271. PMID: 21966476
  12. O agonista do recetor ativado por proliferador de peroxissoma (PPAR) β/Δ GW501516 inibe o transdutor de sinal induzido por IL-6 e o ativador da transcrição 3 (STAT3) e a resistência à insulina em células hepáticas humanas.  |  Serrano-Marco, L., et al. 2012. Diabetologia. 55: 743-51. PMID: 22179221
  13. O PPARβ/Δ ativado por GW501516 promove a fibrose hepática através da proliferação de células estreladas hepáticas induzida por p38-JNK MAPK.  |  Kostadinova, R., et al. 2012. Cell Biosci. 2: 34. PMID: 23046570
  14. A administração a curto prazo de GW501516 melhora o estado inflamatório no tecido adiposo branco e as lesões hepáticas em ratos alimentados com alto teor de frutose através da modulação do sistema renina-angiotensina.  |  Magliano, DC., et al. 2015. Endocrine. 50: 355-67. PMID: 25854303
  15. Um estudo metabolómico do agonista PPARΔ GW501516 para aumentar a resistência à corrida em ratos Kunming.  |  Chen, W., et al. 2015. Sci Rep. 5: 9884. PMID: 25943561

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

GW501516, 1 mg

sc-202642
1 mg
$80.00

GW501516, 5 mg

sc-202642A
5 mg
$175.00