TMEM151A Ativadores

Os activadores comuns do TMEM151A incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9 e A23187 CAS 52665-69-7.

A TMEM151A pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação funcional da proteína. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), um potente ativador da proteína quinase C (PKC), pode fosforilar a TMEM151A, um processo essencial para a sua ativação. A forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de cAMP, ativa indiretamente a proteína quinase A (PKA), outra quinase que pode fosforilar o TMEM151A. Do mesmo modo, a ionomicina, através do seu papel de ionóforo de cálcio, pode aumentar os níveis de cálcio intracelular, que subsequentemente ativa as cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o TMEM151A. O análogo sintético do DAG 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) também tem como alvo a PKC, o que pode levar à fosforilação e ativação do TMEM151A. O A23187 (calcimicina) e a tapsigargina actuam para aumentar os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases que visam a fosforilação do TMEM151A.

O 4β-Phorbol e a Bryostatin 1 funcionam como activadores da PKC, contribuindo para a ativação mediada por fosforilação do TMEM151A. A presença de iões fluoreto, como o fluoreto de sódio, pode ativar cinases e fosfatases que participam na fosforilação do TMEM151A. O ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, pode aumentar o estado de fosforilação do TMEM151A, levando à sua ativação. O 12,13-dibutirato de forbol (PDBu) actua de forma semelhante ao PMA e ao 4β-Forbol, activando a PKC, que depois fosforila e ativa o TMEM151A. Por último, a anisomicina pode ativar proteínas quinases activadas pelo stress, que por sua vez podem fosforilar e ativar o TMEM151A. Cada um destes produtos químicos actua através de vias distintas, mas convergentes, que giram em torno do estado de fosforilação do TMEM151A, assegurando a sua ativação através de múltiplas vias de sinalização cinase.