TMEM117 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM117 incluem, entre outros, a floretina CAS 60-82-2, a clorpromazina CAS 50-53-3, a progesterona CAS 57-83-0, a genisteína CAS 446-72-0 e o verapamil CAS 52-53-9.

Os inibidores químicos do TMEM117 podem impedir a função da proteína através de uma variedade de mecanismos que visam a sua associação com as membranas celulares ou o seu papel nas vias de sinalização. A floretina perturba o TMEM117 ao interferir com a sua interação com as membranas celulares, possivelmente alterando a dinâmica ou a composição lipídica essencial para a sua localização ou atividade adequadas. Do mesmo modo, a clorpromazina afecta a integridade e a fluidez das membranas, o que pode prejudicar as funções associadas às membranas do TMEM117. A progesterona e o tamoxifeno, através das suas interacções com proteínas ligadas à membrana e com o ambiente lipídico, podem alterar a associação membranar do TMEM117 ou afetar o microambiente necessário para a sua conformação funcional. A genisteína inibe o TMEM117 através da ativação de proteínas tirosina-quinases, o que pode afetar o estado de fosforilação do TMEM117 ou de proteínas em estreita interação com ele.

O verapamil e o diltiazem, ambos bloqueadores dos canais de cálcio, inibem o TMEM117 alterando a homeostase do cálcio, um fator crítico para o papel da proteína nas vias de sinalização dependentes do cálcio. A nifedipina, outro agente desta classe, também modula a sinalização do cálcio, o que é suscetível de afetar a função da TMEM117. A quinidina influencia a excitabilidade e a sinalização celular através da inibição dos canais de sódio dependentes de voltagem, o que pode perturbar o TMEM117 se este estiver funcionalmente ligado a processos dependentes de sódio. O haloperidol, ao perturbar as vias de sinalização da dopamina, pode afetar indiretamente o papel do TMEM117 relacionado com a atividade dos canais iónicos e a dinâmica das membranas. A amiodarona altera o ambiente lipídico, afectando o metabolismo dos fosfolípidos e perturbando as bicamadas lipídicas, o que pode inibir o TMEM117. Por último, o ibuprofeno afecta a produção de prostaglandinas e outras moléculas de sinalização lipídica, que podem ser cruciais para o papel funcional do TMEM117 na sinalização celular.