TMEM110 Ativadores

Os activadores comuns do TMEM110 incluem, entre outros, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8, 1H-Pyrazole-3-carbaldehyde CAS 3920-50-1, Ionomycin CAS 56092-82-1 e Gö 6976 CAS 136194-77-9.

A classe química dos activadores do TMEM110 refere-se a um grupo de compostos que influenciam indiretamente a funcionalidade do TMEM110, um componente regulador da via de entrada de cálcio operada por armazenamento (SOCE). Estes activadores não se ligam nem modificam diretamente o TMEM110, mas actuam modulando os processos intracelulares que conduzem à ativação da SOCE, na qual o TMEM110 desempenha um papel facilitador. Ao alterarem a concentração de cálcio intracelular através de vários meios, como a depleção das reservas de cálcio ou a modulação dos canais de cálcio, estes activadores podem levar indiretamente a um aumento da SOCE. Isto, por sua vez, necessitaria das acções reguladoras do TMEM110, que se pensa modular a interação entre a molécula de interação estromal 1 (STIM1) e o ORAI1, os componentes-chave da SOCE.

Os activadores indirectos podem ser quelantes de cálcio, inibidores da bomba SERCA, moduladores dos canais de cálcio ou outros compostos que afectam a sinalização do cálcio, cada um dos quais inicia uma cascata de eventos celulares que culminam na ativação da SOCE. Por exemplo, o BAPTA-AM e a tapsigargina reduzem a concentração de cálcio no retículo endoplasmático, desencadeando assim uma resposta celular para restaurar os níveis de cálcio através da ativação da SOCE. Outras moléculas, como o 2-APB e a ionomicina, actuam de forma mais ampla nos canais de cálcio ou aumentam diretamente os níveis de cálcio intracelular, o que poderia aumentar a exigência funcional do TMEM110 no seu papel de regulador da SOCE.