TMEM101 Ativadores

Os activadores comuns do TMEM101 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, o inibidor da tirosina-quinase PDGFR IV CAS 627518-40-5 e a isonomia CAS 56092-82-1.

A forskolina e o IBMX representam o grupo de activadores que amplificam os níveis de AMPc intracelular, desencadeando uma cascata de eventos que conduzem à ativação da proteína quinase A, uma quinase que pode fosforilar um largo espetro de proteínas, potencialmente regulando a atividade do TMEM101. Da mesma forma, o PMA destaca-se como ativador da proteína quinase C, que é conhecida por desempenhar um papel fundamental na fosforilação de proteínas que poderiam ser parte integrante da regulação do TMEM101.

No meio celular, o PDGF-BB ativa os receptores tirosina-quinases, activando a via MAPK e orquestrando assim um ambiente de sinalização que poderá influenciar as proteínas que interagem com o TMEM101. A ionomicina, ao aumentar as concentrações de cálcio intracelular, actua sobre as cinases dependentes do cálcio, que têm a capacidade de modificar a atividade do TMEM101. Esta alteração é significativa, uma vez que a sinalização do cálcio é um fator determinante de numerosos processos celulares. A calicilina A, através da sua ação inibidora sobre as proteínas fosfatases, assegura um estado de fosforilação elevado das proteínas, o que pode ter ramificações na modulação do TMEM101. Inibidores como o LY294002 têm como alvo a via PI3K/AKT, uma importante via de sinalização que pode levar a alterações na atividade das proteínas que regulam o TMEM101. A intrincada rede de sinalização é ainda influenciada pelos inibidores SB 203580, KN-93 e U73122, cada um visando diferentes cinases e fosfolipases, sublinhando a complexidade das vias que convergem para afetar o TMEM101.