TMEM100 Ativadores

Os activadores comuns do TMEM100 incluem, entre outros, o LY2157299 CAS 700874-72-2, o inibidor II da ALK5 CAS 446859-33-2, o inibidor V da quinase TGF-β RI CAS 627536-09-8, o SB-505124 CAS 694433-59-5 e a pirfenidona CAS 53179-13-8.

Uma classe de produtos químicos denominada Activadores TMEM100 centra-se em compostos que modulam a via de sinalização TGF-beta. Estes produtos químicos podem ativar indiretamente a TMEM100, uma proteína que desempenha um papel importante nesta via. O método primário de ativação é através da modulação da via de sinalização do TGF-beta, quer por estimulação direta utilizando produtos químicos como o TGF-beta1, quer pela inibição de componentes específicos da via, como o ALK5, o recetor I do TGF-beta. Por exemplo, produtos químicos como o LY2157299 e o RepSox são inibidores potentes e selectivos do ALK5, que podem regular positivamente a via e, assim, ativar indiretamente o TMEM100.

A maioria destes produtos químicos actua inibindo seletivamente o recetor I do TGF-beta, também conhecido como ALK5. Ao fazê-lo, podem estimular a via de sinalização do TGF-beta, levando à ativação indireta do TMEM100. Alguns actuam como agentes anti-fibróticos, como a pirfenidona, que inibe o TGF-beta e pode modular a via de sinalização, levando à ativação indireta do TMEM100. Em resumo, a classe dos Activadores do TMEM100 consiste em substâncias químicas que têm impacto na via de sinalização do TGF-beta, influenciando assim indiretamente o TMEM100. No entanto, é importante notar que o efeito sobre o TMEM100 é indireto e um resultado de uma modulação mais ampla da via.