Os activadores de TLE5 são compostos que podem aumentar indiretamente a atividade funcional da proteína TLE5. A TLE5 é um co-repressor transcricional, envolvido na regulação da expressão génica, e funciona no âmbito de uma rede complexa de vias de sinalização. As substâncias químicas que afectam estas vias podem, por conseguinte, influenciar a atividade da TLE5. Por exemplo, a inibição da GSK-3 pelo cloreto de lítio na cascata de sinalização Wnt poderia estabilizar a função de co-repressor do TLE5, alterando a regulação transcricional dos genes a jusante. Do mesmo modo, a forskolina, ao elevar os níveis de AMPc e ativar a PKA, pode fosforilar proteínas que podem interagir com o TLE5, aumentando potencialmente a sua atividade co-repressora. O ácido retinóico, através da sua ação sobre os RAR, e os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A e o valpro
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