Os inibidores químicos da THAP9 podem ser classificados com base na sua capacidade de interferir em várias fases dos processos de transação do ADN que fazem parte integrante da função da THAP9 como transposase do ADN. A alsterpaulona, como inibidor da quinase dependente de ciclina, tem como alvo as proteínas reguladoras do ciclo celular que se presume serem necessárias para a atividade de integração da THAP9 durante o ciclo celular. Ao inibir as CDK, a alsterpaulona pode comprometer o ambiente celular de que a THAP9 necessita para as suas actividades de transposição. A camptotecina e o mesilato de exatecano, ambos inibidores da topoisomerase I, e a β-lapachona, outro agente que tem como alvo a topoisomerase I, alteram a topologia do ADN e podem impedir as etapas de desenrolamento e religação do ADN, que são cruciais para o corte e a união das sequências de ADN pela THAP9. Estes inibidores podem obstruir o acesso da THAP9 aos substratos de ADN ou a sua capacidade de executar a reação da transposase.
Do mesmo modo, o etoposido, o teniposido e a elipticina, como inibidores da topoisomerase II, juntamente com a amsacrina, um derivado da acridina, e a mitoxantrona, um agente intercalante da antracenediona, podem inibir os mecanismos de reparação do ADN e a etapa de religação da reação de clivagem-reunião do ADN, necessária para a atividade de transposase da THAP9. Estes produtos químicos perturbam efetivamente a conformação do ADN e os processos enzimáticos de que a THAP9 depende para mediar a transposição do ADN. O ICRF-193 e o Merbarone, ambos inibidores da Topoisomerase II, também podem perturbar a etapa de ligação desta reação de clivagem-ligação do ADN, inibindo ainda mais a atividade da THAP9. Por último, a Novobiocina, um inibidor da girase, pode impedir o relaxamento do ADN que é vital para a THAP9 se ligar ao ADN, inibindo assim potencialmente o processo de transposição mediado pela THAP9.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
A alsterpaulona é um conhecido inibidor das cinases dependentes da ciclina (CDK). Uma vez que a THAP9 é uma transposase de ADN que pode necessitar de CDKs para a sua atividade de integração durante o ciclo celular, a inibição das CDKs poderia inibir a função da THAP9. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina inibe a Topoisomerase I, que é necessária para o desenrolar do ADN. A atividade da transposase THAP9 envolve a clivagem e a religação do ADN, o que pode ser dificultado pela alteração da topologia do ADN causada pela inibição da Topoisomerase I. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
O etoposido é um inibidor da Topoisomerase II, que pode inibir os mecanismos de reparação do ADN necessários para o funcionamento correto da THAP9, uma vez que medeia a transposição do ADN, inibindo assim funcionalmente a THAP9. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
O ICRF-193 liga-se à Topoisomerase II, impedindo o passo de religação da reação de quebra-reunião do ADN, potencialmente interrompendo as transacções de ADN necessárias para a função do THAP9. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
A mitoxantrona é uma antracenediona que se intercala no ADN e inibe a Topoisomerase II, o que poderia impedir os processos de reparação e integração do ADN necessários para a atividade do THAP9. | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
A amsacrina é um derivado da acridina que inibe a Topoisomerase II, potencialmente perturbando os eventos de recombinação do ADN que o THAP9 pode mediar. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
O teniposido inibe a Topoisomerase II, inibindo potencialmente os rearranjos do ADN necessários para a transposição mediada pelo THAP9. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
A novobiocina é um inibidor da girase e, ao inibir esta enzima, poderia impedir o relaxamento do ADN necessário para que a THAP9 medeie a transposição. | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
A elipticina actua como um inibidor da Topoisomerase II, podendo assim interferir com as transacções de ADN necessárias para a atividade da transposase de ADN THAP9. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
A β-Lapachone inibe a Topoisomerase I, alterando potencialmente a topologia do ADN de uma forma que poderia inibir as actividades de processamento do ADN da THAP9. |