TGR5 Ativadores

Os activadores comuns do TGR5 incluem, entre outros, o ácido litocólico CAS 434-13-9, o ácido desoxicólico CAS 83-44-3, o ácido cólico CAS 81-25-4, o ácido quenodesoxicólico, ácido livre CAS 474-25-9 e o ácido ursodesoxicólico CAS 128-13-2.

Os activadores TGR5 representam uma classe de compostos químicos associados à modulação ou ao reforço da atividade biológica do recetor 5 acoplado à proteína G da Takeda (TGR5), também conhecido como GPBAR1 (recetor 1 de ácidos biliares acoplado à proteína G). O TGR5 é um recetor acoplado à proteína G, expresso principalmente em vários tecidos, incluindo o fígado, a vesícula biliar, o intestino e o tecido adiposo castanho. Os seus ligandos naturais são os ácidos biliares, que são produzidos no fígado e desempenham um papel crucial na digestão e absorção das gorduras da dieta. A ativação do TGR5 pelos ácidos biliares tem sido associada a vários processos fisiológicos, como a regulação do metabolismo energético, a homeostase da glicose e as respostas anti-inflamatórias.

Acredita-se que os activadores do TGR5 interagem com o TGR5, influenciando as suas vias de sinalização, os efectores a jusante ou as afinidades de ligação aos ácidos biliares. Estas interacções podem levar à ativação de várias cascatas intracelulares, incluindo as vias do AMP cíclico (AMPc) e da proteína quinase, que, por sua vez, afectam as respostas celulares associadas à ativação do TGR5. Por exemplo, a ativação do TGR5 no tecido adiposo castanho pode estimular a produção de calor, contribuindo para a termogénese e o gasto energético. Além disso, a ativação do TGR5 no intestino pode influenciar a libertação de hormonas intestinais que regulam o metabolismo da glicose e a homeostase energética. A investigação sobre os activadores do TGR5 e os seus efeitos na função do TGR5 fornece informações valiosas sobre os papéis mais amplos dos ácidos biliares na regulação metabólica e nas interacções entre o microbioma e o hospedeiro. Contribui para a nossa compreensão do modo como este recetor participa em vários processos fisiológicos para além do metabolismo dos ácidos biliares.