TGF B3 Ativadores

Os activadores comuns do TGF B3 incluem, entre outros, o Tranilast CAS 53902-12-8, a Halofuginona CAS 55837-20-2, a Pirfenidona CAS 53179-13-8, o SB 431542 CAS 301836-41-9 e o LY 364947 CAS 396129-53-6.

Os activadores do TGF-β3 englobam uma gama de compostos químicos que influenciam a sinalização do TGF-β3, cada um deles melhorando a sua atividade funcional através de vias bioquímicas específicas. O Tranilast, ao modular a via de sinalização do TGF-β, suprime a ativação do TGF-β3, aumentando assim os seus efeitos reguladores na reparação dos tecidos e na fibrose. Do mesmo modo, a halofuginona, através da sua inibição da síntese de colagénio, aumenta indiretamente as acções anti-fibróticas do TGF-β3, cruciais na remodelação dos tecidos. A pirfenidona também desempenha um papel significativo ao inibir a produção de colagénio mediada pelo TGF-β3 e a proliferação de fibroblastos, reforçando o papel do TGF-β3 nos processos fibróticos. Compostos como SB-431542, LY-364947, A-83-01 e GW788388 têm como alvo as quinases do recetor de TGF-β tipo I, como ALK5, integrante da sinalização de TGF-β3. A sua inibição selectiva modula a sinalização do TGF-β3, influenciando assim o seu papel regulador na fibrose, na transição epitelial-mesenquimal e na regeneração dos tecidos. Além disso, o RepSox e o SD-208, ao visarem as cinases ALK5 e o recetor I do TGF-β, respetivamente, aumentam a atividade do TGF-β3 na diferenciação, reparação de tecidos e processos anti-inflamatórios.

Expandindo ainda mais o repertório, Vactosertib, LY2157299 e Galunisertib, todos inibidores das quinases do recetor I do TGF-β, refinam a atividade funcional do TGF-β3. Modulam especificamente a sinalização do TGF-β3, aumentando assim as suas funções reguladoras em diversos processos celulares. O Vactosertib aumenta o papel do TGF-β3 na fibrose, na transição epitelial-mesenquimal e na regulação imunitária. O LY2157299 e o Galunisertib, ao influenciarem a sinalização do TGF-β3, aumentam a sua eficácia no controlo dos processos fibróticos, na progressão do cancro e na modulação das respostas imunitárias. Coletivamente, estes activadores do TGF-β3, através dos seus efeitos específicos nas vias de sinalização do TGF-β3, facilitam o aumento das funções mediadas pelo TGF-β3, desempenhando um papel fundamental na regulação dos principais processos fisiológicos sem necessidade de ativação direta ou de regulação positiva da própria proteína.