TFIIA Ativadores
Os activadores comuns da TFIIA incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os activadores da TFIIA abrangem um espetro de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da TFIIA através da modulação de diversas vias celulares, influenciando em última análise o processo de iniciação da transcrição. A forskolina, a cafeína e o rolipram funcionam através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, activando assim a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar vários substratos dentro da maquinaria de transcrição, facilitando potencialmente a montagem da TFIIA com a proteína de ligação TATA (TBP) e o ADN, promovendo assim o início da transcrição. Do mesmo modo, o PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila componentes do aparelho de transcrição, possivelmente criando condições favoráveis à atividade da TFIIA e ao seu papel na formação do complexo de pré-iniciação. A ionomicina e o A23187, como ionóforos de cálcio, elevam as concentrações de cálcio intracelular, activando cinases dependentes de cálcio que podem ter como alvo proteínas envolvidas na transcrição, favorecendo assim o papel da TFIIA na iniciação da expressão genética.
Os restantes activadores da TFIIA, através de vários mecanismos, continuam a moldar a paisagem transcricional em benefício da função da TFIIA. O galato de epigalocatequina (EGCG) e a curcumina actuam através da inibição de cinases e vias de sinalização específicas, reduzindo assim potencialmente a sinalização competitiva ou inibitória que, de outro modo, poderia atenuar a atividade da TFIIA. O LY294002, um inibidor da PI3K, pode diminuir a fosforilação da AKT, o que, por sua vez, pode aliviar a repressão da TFIIA, permitindo uma maior atividade transcricional. As poliaminas, como a espermina, alteram a arquitetura do ADN, o que pode melhorar o acesso da TFIIA aos locais de transcrição, enquanto a inibição da histona desacetilase do butirato de sódio resulta num estado de cromatina mais aberto, facilitando as interacções TFIIA-ADN. Por último, a ativação do SIRT1 pelo resveratrol pode levar à desacetilação dos coactivadores da transcrição, estabelecendo assim um ambiente onde a TFIIA pode participar mais eficazmente no complexo de iniciação da transcrição.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode aumentar o estado de fosforilação das proteínas envolvidas na maquinaria de transcrição, aumentando indiretamente a atividade da TFIIA ao promover a sua montagem com a TBP (proteína de ligação TATA) e o ADN. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC leva à fosforilação de factores de transcrição e coactivadores, criando potencialmente um ambiente mais favorável à ligação da TFIIA e à sua função na montagem do complexo de pré-iniciação da transcrição. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que eleva os níveis de cálcio intracelular, activando as proteínas quinases dependentes do cálcio. Estas cinases podem fosforilar componentes da maquinaria de transcrição, aumentando a atividade funcional da TFIIA no complexo de iniciação da transcrição. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe várias cinases. Ao inibir cinases concorrentes, a EGCG pode deslocar o equilíbrio da fosforilação para vias que promovam a atividade de factores de transcrição como a TFIIA, facilitando o seu papel na iniciação da transcrição. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que altera as vias de sinalização a jusante, como a AKT. A inibição da AKT pode reduzir a fosforilação de proteínas inibitórias que podem competir com ou reprimir a função da TFIIA, aumentando assim indiretamente a atividade da TFIIA. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
Sabe-se que a espermina, uma poliamina, interage com o ADN e modula a estrutura da cromatina. Ao alterar a arquitetura da cromatina, a espermina pode melhorar o acesso dos activadores da transcrição, como a TFIIA, ao ADN, aumentando assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína inibe as fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc, semelhante à forskolina. Isto pode ativar a PKA, que pode aumentar a atividade da TFIIA através da fosforilação de proteínas associadas à maquinaria de transcrição. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina modula várias vias de sinalização, incluindo a inibição do NF-kB. Ao inibir vias concorrentes, a curcumina poderia apoiar indiretamente a ativação da TFIIA, reduzindo os sinais inibitórios. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
O butirato de sódio actua como um inibidor da histona desacetilase, levando a uma estrutura de cromatina mais relaxada. Isto pode aumentar a ligação de factores de transcrição como o TFIIA ao ADN, aumentando indiretamente a sua atividade. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 actua como um ionóforo de cálcio, semelhante à ionomicina, aumentando o cálcio intracelular e potencialmente aumentando a atividade das cinases dependentes de cálcio que podem fosforilar proteínas para favorecer a atividade da TFIIA. | ||||||