tepsin Ativadores

Os activadores comuns da tepsina incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

A forskolina, um diterpeno labdano, tem a função de elevar o AMPc intracelular, activando assim a proteína quinase A, uma quinase que tem a capacidade de fosforilar proteínas no meio celular que podem interagir com as vias que envolvem a tepsina. O PMA estimula diretamente a proteína quinase C, uma enzima essencial para a regulação de proteínas que podem interagir com os mecanismos reguladores da tepsina. O ionóforo Ionomycin, ao aumentar o cálcio intracelular, ativa uma cascata de cinases dependentes do cálcio, influenciando a tepsina através da modulação das vias de sinalização do cálcio. O LY294002, um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase, afecta a via de sinalização AKT e, consequentemente, tem um impacto nos processos celulares associados à tepsina. O macrólido Rapamicina, conhecido por inibir o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), pode alterar as vias de sinalização que envolvem a tepsina.

O A23187, outro ionóforo de cálcio, perturba a homeostase do cálcio intracelular, afectando potencialmente a tepsina através da ativação de cascatas de sinalização sensíveis ao cálcio. A pequena molécula U73122, que inibe a fosfolipase C, e o ácido okadaico, um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, orquestram a alteração dos estados de fosforilação na célula, afectando as vias em que a tepsina participa. O Go 6983, que actua sobre a atividade da PKC, o SB 203580, um inibidor da p38 MAP quinase, o KN-93, um inibidor da quinase II dependente da calmodulina, e o PD98059, um inibidor específico da proteína quinase quinase activada pelo mitogénio (MEK), participam todos na intrincada dança da fosforilação na célula, alterando a paisagem celular em que a tepsina actua.