TEM8 Inibidores

Os inibidores comuns do TEM8 incluem, entre outros, o Cilengitide CAS 188968-51-6, o Bortezomib CAS 179324-69-7, a Talidomida CAS 50-35-1, a Ciclopamina CAS 4449-51-8 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores de TEM8 influenciam as vias de sinalização ou os processos celulares em que TEM8 está implicado. O cilengitide, por exemplo, é um antagonista da integrina conhecido por impedir a adesão e a migração celular; uma vez que o TEM8 é uma molécula de adesão celular, a ação do cilengitide pode resultar num efeito inibitório sobre a expressão funcional do TEM8. Do mesmo modo, o bortezomib perturba a homeostase celular ao inibir o sistema ubiquitina-proteassoma, o que pode afetar indiretamente a TEM8, uma vez que a proteína depende de um ambiente intracelular estável para funcionar corretamente. Dado o envolvimento de TEM8 na angiogénese, a ação da talidomida pode interferir com as vias mediadas por TEM8. A inibição da via de sinalização Hedgehog pela ciclopamina também exemplifica um método indireto de afetar o papel de TEM8 na sinalização celular. Os inibidores da cinase, como PD98059, LY294002, U0126 e SP600125, têm como alvo várias cinases das vias MAPK/ERK, PI3K/AKT e JNK, todas elas cruciais para eventos de transdução de sinal que podem envolver TEM8. A rapamicina inibe a mTOR, um regulador-chave do crescimento celular, podendo assim afetar indiretamente a TEM8. O NSC23766 e o Y27632 actuam através da inibição do Rac1 e do ROCK, respetivamente, ambos envolvidos na morfologia e na motilidade celulares, processos que se sabe que TEM8 influencia. O GM6001, ao inibir as metaloproteases da matriz, afecta a remodelação da matriz extracelular, onde o TEM8 também desempenha um papel. A inibição indireta do TEM8 através destes produtos químicos baseia-se na premissa de que a interferência nas vias de sinalização ou nos processos celulares em que o TEM8 está envolvido pode reduzir a sua atividade ou expressão, apesar da ausência de antagonistas químicos diretos que visem especificamente o TEM8.