TBC1D14 Inibidores
Os inibidores comuns de TBC1D14 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 e o inibidor de autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4.
Os inibidores da TBC1D14 pertencem a uma classe especializada de compostos químicos que têm como alvo o membro 14 da família do domínio TBC1, uma proteína conhecida por estar envolvida em vários processos celulares. A proteína TBC1D14 é uma proteína activadora de GTPase (GAP) para Rab GTPases, que são pequenas proteínas G que regulam o tráfego intracelular da membrana. A principal função da TBC1D14 é modular a atividade destas Rab GTPases, influenciando assim as vias de tráfico no interior da célula, como a endocitose e a autofagia. Os inibidores da TBC1D14 são concebidos para se ligarem a esta proteína e modularem a sua atividade. Ao fazê-lo, podem alterar o funcionamento normal da maquinaria de tráfico celular. A conceção destes inibidores baseia-se na compreensão da estrutura da proteína e dos seus locais activos onde interage com as Rab GTPases. O desafio no desenvolvimento de inibidores da TBC1D14 reside na obtenção de especificidade e potência, assegurando que visam efetivamente a TBC1D14 sem efeitos fora do alvo noutras proteínas.
O desenvolvimento de inibidores da TBC1D14 é um processo complexo que envolve a síntese de moléculas capazes de se envolver com a proteína TBC1D14 de uma forma que afecte o seu papel regulador nas Rab GTPases. Estes inibidores podem atuar imitando a estrutura dos substratos da proteína ou ligando-se a locais alostéricos que podem induzir alterações conformacionais na proteína, afectando assim a sua atividade. A especificidade destes inibidores é crucial, uma vez que a proteína TBC1D14 faz parte de uma família maior de proteínas com estruturas e funções semelhantes. São utilizados ensaios bioquímicos e biofísicos detalhados para caraterizar a interação entre estes inibidores e a proteína TBC1D14, bem como para compreender a base molecular da sua ação inibidora. Técnicas avançadas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a modelação computacional são frequentemente utilizadas para elucidar o modo de ligação destes compostos e para orientar a otimização das suas propriedades inibitórias.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 12 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3Ks). Foi demonstrado que a TBC1D14 é regulada por nutrientes e factores de crescimento, provavelmente através de uma via dependente de PI3K. A inibição da PI3K pela Wortmannin poderia, assim, inibir indiretamente o TBC1D14 ao interromper a sinalização a montante. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K, que funciona de forma semelhante à Wortmannin. Ao bloquear a atividade da PI3K, o LY294002 diminui indiretamente a sinalização que pode ser necessária para a função do TBC1D14 em resposta a factores de crescimento ou à disponibilidade de nutrientes. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que interrompe a via da mTOR, que está envolvida no crescimento celular e na autofagia. Uma vez que a TBC1D14 está implicada na regulação da autofagia, a inibição da mTOR com a rapamicina poderia reduzir indiretamente a atividade da TBC1D14 em processos relacionados com a autofagia. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
A Spautin-1 promove a degradação da PI3K através da inibição das peptidases específicas da ubiquitina USP10 e USP13. Isto diminuiria os níveis de PI3K, reduzindo potencialmente a atividade de TBC1D14 ao limitar as vias de sinalização que regulam a sua função. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
A 3-metiladenina é um inibidor da PI3K de classe III que prejudica o início da autofagia. Como a TBC1D14 está ligada à regulação da autofagia, a inibição da iniciação da autofagia pela 3-Metiladenina poderia diminuir indiretamente a atividade da TBC1D14. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
O GSK2334470 é um inibidor seletivo da PDK1 que bloqueia a ativação da família de cinase AGC, incluindo a AKT. Uma vez que a AKT está a jusante da PI3K e pode influenciar a autofagia, a inibição da PDK1 pode afetar indiretamente a função do TBC1D14 relacionada com a autofagia através da diminuição da sinalização da AKT. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
O PF-4708671 é um inibidor seletivo da quinase S6 p70S6K, a jusante da mTOR. Ao inibir a p70S6K, este composto poderia influenciar indiretamente o papel da TBC1D14 na autofagia, alterando a cascata de sinalização mTOR que regula este processo. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
O Torin 1 é um inibidor potente e seletivo do mTOR que actua nos complexos mTORC1 e mTORC2. Dado o envolvimento do TBC1D14 na autofagia, que é regulada pelo mTOR, o Torin 1 poderia reduzir indiretamente a atividade funcional do TBC1D14 ao perturbar a sinalização mTOR. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor da H+-ATPase de tipo vacuolar (V-ATPase). Impede a fusão dos autofagossomas com os lisossomas, uma etapa da autofagia em que a TBC1D14 pode estar envolvida. Por conseguinte, este composto poderia inibir indiretamente a atividade da TBC1D14, bloqueando as fases posteriores da autofagia. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina é um inibidor da autofagia que aumenta o pH dos lisossomas, prejudicando a sua função. Uma vez que se pensa que a TBC1D14 está envolvida na autofagia, a utilização de cloroquina poderia inibir indiretamente a TBC1D14 ao perturbar a degradação lisossomal. | ||||||