TAPBPL Ativadores

Os activadores comuns da TAPBPL incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e o BAY 60-6583 CAS 910487-58-0.

Os activadores da TAPBPL, tal como descritos a partir dos produtos químicos reunidos, giram principalmente em torno da modulação dos níveis de nucleótidos cíclicos na célula, especificamente cAMP e cGMP. A concentração celular destes nucleótidos cíclicos actua como um determinante de numerosas vias de sinalização, muitas das quais podem desempenhar um papel na regulação de proteínas semelhantes à TAPBPL. A forskolina, um ativador clássico da adenilil ciclase, é um bom exemplo. Através da sua ação, as concentrações intracelulares de AMPc aumentam, desencadeando uma cascata de acontecimentos intracelulares. O aumento do AMPc, que ativa posteriormente a proteína quinase A (PKA), pode afetar uma série de processos e proteínas celulares, incluindo possivelmente a TAPBPL.

Na mesma linha, as fosfodiesterases (PDE), como o Rolipram, o Exisulind e a Vinpocetina, cada uma visando diferentes isoformas de PDE, desempenham um papel na manutenção ou no aumento dos níveis de AMPc ou de GMPc. As PDE são responsáveis pela degradação destes nucleótidos cíclicos. Por conseguinte, a sua inibição assegura a sua presença elevada no ambiente celular, influenciando indiretamente uma miríade de vias. Estas concentrações sustentadas ou aumentadas de nucleótidos cíclicos poderiam modular uma rede de proteínas, abrindo a possibilidade de a TAPBPL estar entre elas. Acrescentando outra camada, químicos como a PGE2 e o NECA actuam influenciando a enzima adenilato ciclase, levando a níveis elevados de AMPc, o que pode oferecer outra via para a modulação da TAPBPL. Em conjunto, torna-se evidente que, embora os activadores directos da TAPBPL possam não estar presentes na literatura atual, uma abordagem multifacetada que vise os níveis de nucleótidos cíclicos oferece um caminho para modular indiretamente a proteína. Através da seleção cuidadosa e da aplicação de produtos químicos que aumentam o AMPc/GMPc ou mantêm os seus níveis elevados, existe a possibilidade de influenciar um amplo espetro de eventos celulares e proteínas, abrangendo o domínio em que a TAPBPL opera.