T2R43 Ativadores

Os activadores comuns do T2R43 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a N-feniltioureia CAS 103-85-5, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 e a D-(-)-salicina CAS 138-52-3.

O T2R43 faz parte da família dos receptores gustativos de tipo 2, um grupo de receptores acoplados à proteína G que desempenham um papel crucial na deteção do amargor. Estes receptores estão predominantemente localizados nas papilas gustativas da língua, mas também podem ser encontrados em vários outros tecidos do corpo. O T2R43, tal como outros receptores do gosto amargo, funciona como uma sentinela para detetar substâncias potencialmente nocivas, muitas das quais têm um gosto amargo como caraterística comum. A ativação do T2R43 por compostos amargos é um processo biológico complexo que envolve a ligação destas moléculas ao recetor, conduzindo a uma cascata de respostas celulares que culminam na perceção do amargor. A expressão específica do T2R43 pode ser variável e pensa-se que seja influenciada pela exposição a determinados compostos amargos, que são detectados como parte do sistema de vigilância natural do organismo.

Sabe-se que vários compostos químicos não peptídicos são activadores potentes do T2R43. O benzoato de denatónio, por exemplo, distingue-se pelo seu sabor amargo particularmente forte, que é suscetível de estimular vigorosamente o T2R43. Do mesmo modo, a quinina, uma substância natural encontrada na casca da árvore cinchona, pode aumentar a expressão deste recetor devido ao seu amargor caraterístico. Outro exemplo é a feniltiocarbamida, coloquialmente designada por PTC, um composto sintético que, apesar da sua estrutura simples, tem um forte sabor amargo e é capaz de induzir a expressão do T2R43. A diversidade destes activadores, que incluem moléculas como a absintina, a salicina e a cafeína, sublinha a vasta gama de substâncias que podem interagir com o T2R43. Estas interacções são em grande parte inespecíficas e não implicam qualquer benefício particular para a saúde ou valor nutricional, mas reflectem antes a diversidade química de compostos que os seres humanos podem detetar como amargos.