T2R4 Inibidores
Os inibidores comuns do T2R4 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a naringina CAS 10236-47-2, a colchicina CAS 64-86-8 e a eritromicina CAS 114-07-8.
Os inibidores do T2R4 pertencem a uma classe de compostos químicos que antagonizam ou inibem especificamente a ação do recetor T2R4, que é um dos numerosos receptores de gosto amargo classificados na família dos receptores de gosto tipo 2 (T2R). A família T2R é um subconjunto da superfamília dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), conhecida pelo seu papel na deteção de compostos amargos. O T2R4, tal como outros receptores T2R, é expresso na superfície das células receptoras do paladar localizadas nas papilas gustativas da língua e é responsável pela transdução dos estímulos do sabor amargo. Quando uma substância amarga se liga ao T2R4, ativa uma via de transdução de sinal que, em última análise, conduz à perceção do amargor.
A função e a estrutura dos receptores T2R4 são complexas e altamente especializadas. Estes receptores são constituídos por uma estrutura de sete domínios transmembranares típica dos GPCR, o que lhes permite atravessar a membrana celular sete vezes. Esta estrutura é crucial para a capacidade do recetor de interagir com moléculas amargas e iniciar uma cascata de eventos intracelulares. Assim, os inibidores do T2R4 são concebidos para se adaptarem ao local de ligação do recetor, impedindo a sua ativação por substâncias amargas. Ao bloquear esta interação, estes inibidores podem modular a via de transdução de sinal que normalmente conduz à sensação de amargura. A conceção de inibidores do T2R4 envolve frequentemente um conhecimento detalhado da bolsa de ligação do recetor, que pode ser elucidado através de vários métodos, como a cristalografia de raios X ou a modelação computacional, fornecendo informações sobre a disposição espacial dos átomos no recetor e permitindo a conceção de moléculas que possam impedir eficazmente a ativação do recetor.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $32.00 $47.00 $141.00 $473.00 $921.00 | ||
O Benzoato de Denatónio é conhecido como o composto mais amargo e actua como um potente agonista do T2R4. Ao ligar-se ao T2R4, ativa a via do recetor do gosto amargo, levando a uma inibição da cascata de sinalização acoplada à proteína G em que o T2R4 está envolvido. Isto resulta numa diminuição da atividade funcional do T2R4. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $79.00 $104.00 $166.00 $354.00 $572.00 | 1 | |
O quinino é um alcaloide que pode atuar como um sabor amargo. Pode ligar-se ao T2R4, provocando a ativação do recetor e levando à sua dessensibilização ou internalização, reduzindo assim a expressão superficial e a atividade funcional do recetor. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $45.00 $101.00 | 7 | |
A naringina, um flavonoide presente no sumo de toranja, confere amargor e demonstrou interagir com o T2R4. Ao estimular o recetor, a naringina pode levar à dessensibilização do recetor, reduzindo a capacidade de resposta do T2R4 a novas estimulações. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $100.00 $321.00 $2289.00 $4484.00 $18207.00 $34749.00 | 3 | |
A colchicina é um alcaloide venenoso e um metabolito secundário que pode modular vários processos celulares, incluindo os envolvidos na resposta inflamatória. Embora não seja um inibidor direto, poderia teoricamente afetar a funcionalidade do T2R4, alterando o ambiente celular em que o T2R4 funciona, particularmente no contexto da inflamação. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $57.00 $245.00 $831.00 $1331.00 | 4 | |
A eritromicina é um antibiótico que se descobriu ser amargo e que se pode ligar ao T2R4. Esta ligação pode resultar na ativação do recetor, conduzindo a um mecanismo de feedback negativo que diminui a atividade do T2R4 através da dessensibilização ou da redução da densidade do recetor na superfície celular. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
A partenolida é uma lactona sesquiterpénica da matricária com propriedades anti-inflamatórias conhecidas. Poderá potencialmente inibir o T2R4 através da modulação das vias inflamatórias em que o T2R4 está implicado, diminuindo assim indiretamente a sua ativação e resposta funcional. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
A cafeína é um composto amargo que pode estimular o T2R4. A exposição crónica à cafeína pode levar à dessensibilização ou desregulação do T2R4, prejudicando assim a atividade funcional do recetor. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $59.00 | ||
A salicina, um composto de sabor amargo, pode ativar o T2R4. Esta ativação pode desencadear a internalização ou a dessensibilização do recetor, reduzindo a sua atividade e os eventos de sinalização subsequentes. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $37.00 $56.00 $224.00 $1997.00 | ||
A PTU é um derivado da tioureia conhecido pelo seu sabor amargo e pelo seu potencial para ativar o T2R4. A ativação pode induzir um mecanismo de feedback que conduz à dessensibilização ou internalização do recetor, o que diminui a atividade funcional do recetor. | ||||||
Sucralose | 56038-13-2 | sc-222332 sc-222332A | 100 mg 1 g | $133.00 $463.00 | ||
A sucralose é um adoçante artificial que, em concentrações elevadas, ativa o T2R4. Isto poderia, paradoxalmente, levar à inibição do recetor através de um ciclo de feedback negativo, causando dessensibilização ou uma diminuição da expressão do recetor na superfície celular. | ||||||