T2R16 Ativadores

Os activadores comuns do T2R16 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, a cloroquina CAS 54-05-7, a quinina CAS 130-95-0, a sacarina CAS 81-07-2 e o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5.

Os Activadores T2R16 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que iniciam uma série de eventos intracelulares que resultam na ativação do recetor T2R16, que é parte integrante da deteção de compostos amargos. O Benzoato de Denatónio, reconhecido como uma das substâncias mais amargas, estimula diretamente o T2R16, conduzindo a um aumento do cálcio intracelular crítico para a sinalização do sabor. A Cloroquina e a Quinina, ambas com propriedades antimaláricas e perfis de sabor amargo, activam o T2R16 de forma semelhante, provocando a ativação da gustducina e a libertação de cálcio das reservas intracelulares. O adoçante artificial Sacarina, em concentrações elevadas, e o Propiltiouracil (PROP), ambos activam o T2R16, desencadeando cascatas de sinalização mediadas pela proteína G que resultam na abertura do canal TRPM5 e na despolarização celular. A cafeína, um composto amargo comum, e a nicotina, um alcaloide, também têm como alvo o T2R16, aumentando a via de sinalização de cálcio do recetor, essencial para a perceção do sabor.

Além disso, o sulfato de magnésio e a colchicina envolvem o T2R16 e são conhecidos por induzir a sinalização da proteína G, crucial para a função do recetor na transdução do sabor amargo. O isotiocianato de alilo, presente no óleo de mostarda, e a feniltiocarbamida (PTC), um composto com sensibilidade gustativa variável na população, activam ambos o T2R16, promovendo as vias dos receptores acoplados à proteína G e o aumento do cálcio intracelular. A naringina, um flavonoide de sabor amargo encontrado nas toranjas, ativa o T2R16, levando ao reforço de vias de sinalização semelhantes nas células receptoras gustativas.