T2R06 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R06 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, a cloroquina CAS 54-05-7, o 6-propil-2-tiouracil CAS 51-52-5, a N-feniltioureia CAS 103-85-5 e a sacarina CAS 81-07-2.

Os inibidores do T2R06 englobam uma variedade de substâncias de sabor amargo que envolvem este recetor específico acoplado à proteína G para inibir a sua atividade funcional, impedindo, em última análise, a perceção do amargor. Por exemplo, o Benzoato de Denatónio é reconhecido como uma substância extremamente amarga que actua como antagonista do T2R06, obstruindo a capacidade do recetor de ser ativado por outros compostos amargos, o que, por sua vez, inibe a cascata de sinalização que é normalmente iniciada pela ativação do T2R06. Do mesmo modo, a cloroquina e o cloridrato de quinino são compostos amargos que se ligam ao T2R06, bloqueando o recetor e a via de sinalização da proteína G associada, que é essencial para a transdução do sabor. Este bloqueio resulta na diminuição da ativação de moléculas de sinalização a jusante, como a gustducina, a fosfolipase C e a subsequente redução da libertação de cálcio intracelular, que fazem parte integrante do processo de perceção do sabor mediado pelo T2R06.

Além disso, compostos como o propiltiouracil e a feniltiocarbamida (PTC) também actuam como inibidores do T2R06, ligando-se competitivamente ao recetor, bloqueando assim as cascatas de transdução de sinal envolvidas na sensação de sabor amargo. Verificou-se que os edulcorantes artificiais, como a sacarina e o acessulfame de potássio, apesar do seu sabor doce primário, interagem com receptores do sabor amargo como o T2R06, inibindo a via normal de sinalização do amargo e atenuando as respostas celulares que conduzem à perceção do amargo. Compostos amargos naturais como a Naringina, encontrada no sumo de toranja, e a Absintina, do absinto, também inibem o T2R06 por ligação direta, o que suprime os mecanismos de transdução de sinal responsáveis pela sensação de amargor. A eritromicina, um antibiótico com qualidades amargas inerentes, e a aloína, um componente do aloé, funcionam como inibidores do T2R06, impedindo o início da cascata de sinalização do recetor. Coletivamente, estes inibidores actuam no T2R06 para reduzir ou impedir a perceção do amargor, realçando o seu papel funcional na modulação das vias de sinalização do paladar.