Ste3 Inibidores

O Go6976 é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC) que inibe determinadas isoformas de PKC. Ste3, como recetor acoplado à proteína G envolvido na resposta à feromona na levedura, pode ser regulado por fosforilação mediada por PKC. A inibição da PKC pelo Go6976 poderia, portanto, reduzir a ativação dependente da fosforilação ou o tráfico de Ste3, levando à inibição funcional da atividade de Ste3.

O PD 98059 é um inibidor da MEK, que está a montante da via da MAP quinase. A via da MAP quinase está implicada na modulação da função dos GPCR, incluindo a endocitose e a dessensibilização. O Ste3, sendo um GPCR, poderia depender desta via para a sua função, e a inibição da MEK pelo PD 98059 poderia resultar numa diminuição da atividade funcional do Ste3.

A brefeldina A é um inibidor do fator de ribosilação do ADP (ARF), uma GTPase envolvida no tráfico de vesículas entre o Golgi e o retículo endoplasmático. A função da Ste3 pode estar dependente de um tráfico adequado para a superfície celular, e a inibição do ARF pela Brefeldina A pode perturbar este processo, levando a uma diminuição da função da Ste3 na superfície celular.

A genisteína é um inibidor da tirosina quinase. Embora a Ste3 não seja diretamente fosforilada por tirosina-quinases, a inibição das tirosina-quinases pela genisteína poderia alterar o ambiente de sinalização celular, afectando potencialmente as vias de sinalização mediadas por GPCR e diminuindo assim a atividade funcional da Ste3 através da redução da ativação ou sinalização dos receptores.

O Y-27632 é um inibidor da proteína cinase associada a Rho (ROCK). A ROCK influencia a organização do citoesqueleto de actina, o que pode afetar a internalização e a sinalização dos GPCR. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 pode prejudicar a internalização e reciclagem adequadas da Ste3, reduzindo a sua capacidade de sinalização e levando à inibição funcional da Ste3.

A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A sinalização PI3K pode regular o tráfico e a sinalização dos GPCR. A inibição da PI3K pela Wortmannin pode levar à redução do tráfico e da expressão superficial da Ste3, ou ter impacto na sinalização da Ste3, resultando na inibição funcional da atividade da Ste3.

O GF 109203X é outro inibidor da PKC, tal como o Go6976. Pode inibir a função das isoformas de PKC, que podem estar envolvidas na fosforilação e regulação de GPCRs como Ste3. Ao inibir a PKC, o GF 109203X pode diminuir os processos dependentes da fosforilação de Ste3, levando à redução da função de sinalização de Ste3.

O LY294002 é outro inibidor da PI3K, semelhante à Wortmannin. Pode inibir a atividade da PI3K, que pode desempenhar um papel na sinalização ou no tráfico de GPCRs como o Ste3. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode potencialmente reduzir a expressão superficial ou a sinalização do Ste3, levando à inibição funcional do recetor.