SPT5 Inibidores
Os inibidores comuns da SPT5 incluem, entre outros, a α-Amanitina CAS 23109-05-9, a Triptolida CAS 38748-32-2, a DRB CAS 53-85-0, o Flavopiridol CAS 146426-40-6 e a Actinomicina D CAS 50-76-0.
Os inibidores da SPT5 incluem uma variedade de compostos que exercem o seu efeito inibitório indiretamente através da interferência com o alongamento da transcrição ou processos relacionados. Os mecanismos de ação destes compostos vão desde a inibição direta da RNA polimerase II até à perturbação dos eventos de fosforilação necessários para a progressão da maquinaria transcricional através dos loci genéticos. Por exemplo, inibidores como a α-Amanitina e a Triptolida exercem os seus efeitos inibitórios ligando-se à RNA polimerase II, que é um parceiro direto da SPT5 durante o alongamento da transcrição. Sem a atividade processiva da RNA polimerase II, o papel da SPT5 no alongamento da transcrição fica inerentemente comprometido.
Além disso, compostos como o DRB e o Flavopiridol visam o processo de fosforilação crucial para a transição da RNA polimerase II pausada para uma forma ativamente alongada, o que afecta diretamente a função da SPT5, uma vez que esta depende da atividade da RNA polimerase II. Estes compostos, ao inibirem cinases como a CDK9, interrompem a fosforilação da SPT5, que é essencial para a sua atividade. Outros inibidores desta classe funcionam alterando o panorama transcricional, como o I-BET151, que perturba o recrutamento da maquinaria transcricional para a cromatina, ou afectando o splicing e o processamento do ARN, como o Pladienolide B, que pode influenciar indiretamente as funções associadas da SPT5. Coletivamente, estes inibidores sublinham a abordagem multifacetada necessária para modular a atividade da SPT5, tendo em conta o seu envolvimento crítico na transcrição dependente da RNA polimerase II e o controlo elaborado da expressão genética. Cada composto, embora diverso em estrutura e alvo primário, converge na via transcricional para exercer um efeito inibitório sobre a SPT5, atestando a intrincada rede reguladora que governa o alongamento da transcrição e os seus factores associados.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A alfa-manitina liga-se e inibe a RNA polimerase II, levando à supressão da síntese de mRNA. Dado que a SPT5 funciona como um fator de alongamento da transcrição, a inibição da RNA polimerase II pode resultar numa subsequente redução indireta da atividade da SPT5 na regulação da transcrição. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Sabe-se que a triptolida inibe a atividade de transcrição ao afetar a RNA polimerase II. Esta perturbação pode diminuir indiretamente a função da SPT5, uma vez que a SPT5 depende da atividade da RNA polimerase II para o seu papel no alongamento e processamento da transcrição. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O DRB é um inibidor da quinase que tem como alvo o fator b de alongamento positivo da transcrição (P-TEFb), que fosforila o CTD da RNA polimerase II e o SPT5, um passo necessário para o alongamento da transcrição. A inibição do P-TEFb pode reduzir a fosforilação da SPT5 e, consequentemente, a sua atividade. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um inibidor das cinases dependentes da ciclina (CDK), incluindo a CDK9, que faz parte do P-TEFb. Ao inibir a CDK9, o flavopiridol reduz a fosforilação da RNA polimerase II e da SPT5, que é um pré-requisito para a sua atividade de alongamento, inibindo assim indiretamente a SPT5. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D intercala-se no ADN, inibindo o movimento da RNA polimerase e, por conseguinte, a síntese do ARNm. Esta ação inibe indiretamente a função da SPT5, impedindo o alongamento da transcrição, no qual a SPT5 está fundamentalmente envolvida. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
A pladienolida B tem como alvo o spliceossoma, afectando o splicing do pré-mRNA. Como a SPT5 está envolvida no acoplamento da transcrição e do processamento do ARN, a perturbação do splicing pode modular indiretamente a atividade da SPT5, afectando o seu envolvimento com a maquinaria transcricional e o ARN nascente. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
O I-BET151 é um inibidor do bromodomínio BET que desloca as proteínas BET da cromatina ao competir pelas histonas acetiladas, afectando a regulação da transcrição. A atividade da SPT5 pode ser indiretamente inibida, uma vez que as fases de iniciação e de alongamento da transcrição são perturbadas. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
O CX-5461 inibe seletivamente a RNA polimerase I, afectando indiretamente o panorama global da transcrição, o que poderia reduzir a atividade da SPT5 devido à sua dependência da maquinaria de transcrição ativa. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
A cordicepina, um análogo de nucleósido, termina o alongamento do ARNm. Este facto pode afetar indiretamente a atividade da SPT5 ao perturbar o processo de alongamento da transcrição, no qual a SPT5 está criticamente envolvida. | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
Como degradador de BET, BETd-246 promove a degradação das proteínas BET, levando à repressão transcricional. A SPT5, estando associada ao alongamento da transcrição, pode ser indiretamente inibida devido à redução da atividade transcricional. | ||||||