A Smurf2, uma ubiquitina ligase E3 crucial, está sujeita a modulação por um conjunto diversificado de compostos identificados como activadores da Smurf2. Dentro desta classe química, o ácido Nordihydroguaiaretic (NDGA) surge como um membro notável. O NDGA interrompe o complexo Smurf2-Smad7, libertando o Smurf2 para ubiquitinar e degradar componentes-chave na cascata de sinalização do TGF-β. Esta perturbação específica sublinha a especificidade do NDGA na libertação da atividade do Smurf2 no contexto da sinalização do TGF-β. Outro membro distinto, a Withaferin A, interage com a Hsp90 para desestabilizar o complexo Hsp90-Smurf2, resultando numa maior atividade da ubiquitina ligase Smurf2. Esta interação revela-se crítica na promoção da degradação orientada de substratos específicos implicados nas vias de sinalização do TGF-β, proporcionando um modo único de ativação do Smurf2 em contextos celulares. O MRT68921 representa outro composto intrigante dentro desta classe, activando indiretamente o Smurf2 através da inibição da ULK1. Essa inibição interrompe a degradação mediada por autofagia de Smurf2, levando ao aumento da atividade da ubiquitina ligase contra os componentes de sinalização do TGF-β. Este mecanismo indireto lança luz sobre as complexas redes reguladoras que influenciam a ativação de Smurf2.
A classe química engloba ainda compostos como o TAK-632 e o GSK'963, que exercem a sua influência no Smurf2 indiretamente, visando vias celulares distintas. O TAK-632, através da inibição da MEK, altera a expressão de SPRY4, aumentando assim a ativação de Smurf2. Por outro lado, o GSK'963 interrompe a regulação negativa do Smurf2 pela via do NF-κB, resultando num aumento da atividade do Smurf2. A natureza multifacetada destes compostos enfatiza a intrincada interação das vias celulares na modulação da função Smurf2, oferecendo uma compreensão matizada da paisagem química que rege a ativação de Smurf2. Em conclusão, os activadores de Smurf2 apresentam diversos mecanismos de ação, reflectindo a complexidade da regulação de Smurf2. Esses compostos servem como ferramentas inestimáveis para dissecar as intrincadas vias e interações moleculares que governam a atividade Smurf2, contribuindo para uma compreensão abrangente de seu papel nos processos celulares, particularmente dentro da cascata de sinalização TGF-β.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
O NDGA inibe a atividade da ubiquitina ligase do Smurf2 ao perturbar a formação do complexo Smurf2-Smad7. Isto interrompe o ciclo de feedback negativo na sinalização TGF-β, levando a uma maior ativação de Smurf2 e subsequente ubiquitinação. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A modula a atividade da Smurf2 ao interagir com a Hsp90 e ao perturbar o complexo Hsp90-Smurf2. Isto leva a um aumento da atividade da ubiquitina ligase Smurf2, promovendo a degradação de substratos específicos envolvidos nas vias de sinalização do TGF-β. | ||||||
MRT 68921 | 1190379-70-4 | sc-507429 | 10 mg | $276.00 | ||
O MRT68921 é um potente inibidor da ULK1, uma quinase envolvida na autofagia. A inibição da ULK1 interrompe a degradação do Smurf2 mediada pela autofagia, levando à sua acumulação e ao aumento da atividade da ubiquitina ligase contra os componentes de sinalização do TGF-β. | ||||||
CCT036477 | 305372-78-5 | sc-391631A sc-391631 | 5 mg 25 mg | $107.00 $428.00 | 1 | |
O CCT036477 inibe a PAK4, uma quinase implicada na migração celular. Ao suprimir a atividade da PAK4, ativa indiretamente a Smurf2, uma vez que se sabe que a PAK4 fosforila e inibe a Smurf2. Esta inibição alivia a supressão da sinalização do TGF-β, aumentando a função do Smurf2. | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
O AR-42 é um inibidor da HDAC que altera o estado de acetilação do Smurf2. Esta modificação aumenta a estabilidade e a atividade da Smurf2, conduzindo a um aumento da ubiquitinação das Smads associadas ao recetor TGF-β e à consequente potenciação da função pró-degradativa da Smurf2. | ||||||
TAK 632 | 1228591-30-7 | sc-473801 | 5 mg | $224.00 | ||
O TAK-632 é um inibidor da MEK que influencia indiretamente o Smurf2. Ao suprimir a via MAPK através da inibição da MEK, altera a expressão de SPRY4, um regulador negativo da via TGF-β, levando a uma maior ativação de Smurf2 e a uma maior degradação das proteínas alvo. | ||||||
CCT241533 | 1262849-73-9 | sc-507308 | 10 mg | $440.00 | ||
CCT241533 inibe a fosforilação de EIF4E por MNK1/2, modulando o início da tradução. Isto ativa indiretamente o Smurf2 ao impedir a tradução de mRNAs específicos do Smurf2, levando a níveis reduzidos de Smurf2 e a uma maior estabilidade dos componentes de sinalização do TGF-β. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor seletivo do p300/CBP HAT, com impacto no estado de acetilação do Smurf2. Ao alterar o perfil de acetilação, aumenta a estabilidade e a atividade da Smurf2, conduzindo a um aumento da ubiquitinação e da degradação das Smads associadas aos receptores de TGF-β. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
O A66 inibe a atividade da AKT, uma quinase envolvida nas vias de sobrevivência celular. Ao suprimir a AKT, ativa indiretamente a Smurf2, uma vez que se sabe que a AKT fosforila e inibe a Smurf2. Esta inibição alivia a supressão da sinalização do TGF-β, aumentando a função do Smurf2. | ||||||
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $131.00 | ||
O PRT4165 é um inibidor seletivo da E3 ligase HDM2, impedindo a ubiquitinação e a degradação do Smurf2. Ao estabilizar a Smurf2, aumenta a sua atividade de ubiquitina ligase, conduzindo a uma maior degradação das Smads associadas ao recetor de TGF-β e de outros componentes da via. | ||||||