Smooth muscle cells Inibidores

Os inibidores comuns das células musculares lisas incluem, entre outros, a papaverina CAS 58-74-2, o nitroprussiato de sódio di-hidratado CAS 13755-38-9, o verapamil CAS 52-53-9, o diltiazem CAS 42399-41-7 e o (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7.

Os inibidores das células musculares lisas são um conjunto de compostos químicos que diminuem a atividade funcional das células musculares lisas. Estes inibidores actuam através de várias vias celulares e bioquímicas, incluindo a inibição da fosfodiesterase, a doação de óxido nítrico, o bloqueio dos canais de cálcio, o bloqueio dos receptores β1, a inibição da Rho-quinase e a inibição da miosina II. Os inibidores da fosfodiesterase, como a papaverina, o tadalafil e o sildenafil, aumentam os níveis intracelulares de AMPc e de GMPc, levando ao relaxamento das células musculares lisas. Os dadores de óxido nítrico, como o nitroprussiato de sódio, a nitroglicerina e o dinitrato de isossorbida, activam a guanilato ciclase para aumentar a produção de GMPc, resultando também no relaxamento das células musculares lisas.

Os bloqueadores dos canais de cálcio, como o Verapamil, o Diltiazem e a Nifedipina, diminuem os níveis de cálcio intracelular, o que inibe o mecanismo contrátil das células musculares lisas. O atenolol, um bloqueador seletivo dos receptores β1, inibe a libertação de renina, o que reduz a produção de angiotensina II e aldosterona, levando à diminuição da atividade contrátil das células musculares lisas. O Y-27632 é um inibidor da Rho-quinase que inibe a via RhoA/Rho-quinase, levando à diminuição da fosforilação da cadeia leve da miosina, um componente essencial da maquinaria contrátil das células musculares lisas. Por último, a blebistatina é um inibidor da miosina II que inibe a atividade ATPase da miosina II, conduzindo a uma diminuição da contração das células musculares lisas.